ฟลิบันเซริน

ชื่อทางเคมี:

1-(2-(4-(3-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล)พิเพอราซิน-1-อิล)เอทิล)-1H-เบนโซ[d]อิมิดาซอล-2(3H)-โอน ไฮโดรคลอไรด์

รหัสรอยยิ้ม:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/ชม.1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

คีย์อินจิ:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

คำสำคัญ:

ฟลิบันเซริน 167933-07-5

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

Flibanserin เป็นตัวเอกเต็มรูปแบบของตัวรับ 5-HT1A (Ki = 1 nM) และด้วยความสัมพันธ์ที่ต่ำกว่าในฐานะศัตรูของตัวรับ 5-HT2A (Ki = 49 nM) และตัวต้านหรือตัวเอกบางส่วนที่อ่อนแอมากของตัวรับ D4 ( Ki = 4–24 นาโนโมลาร์) แม้จะมีความสัมพันธ์ของ flibanserin กับตัวรับ 5-HT1A มากขึ้น และด้วยเหตุผลที่ไม่ทราบแน่ชัด flibanserin ก็ครอบครองตัวรับ 5-HT1A และ 5-HT2A ในร่างกาย ด้วยเปอร์เซ็นต์ที่ใกล้เคียงกัน Flibanserin ยังมีความสัมพันธ์ต่ำสำหรับตัวรับ 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) และตัวรับ 5-HT2C (Ki = 88.3 nM) ซึ่งทั้งสองอย่างนี้มีพฤติกรรมเป็นศัตรูกัน ฟลิบันเซรินกระตุ้นการทำงานของตัวรับ 5-HT1A ในเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้าเป็นพิเศษ ซึ่งแสดงให้เห็นถึงการเลือกสรรในระดับภูมิภาค และพบว่าเพิ่มระดับโดปามีนและนอร์เอพิเนฟริน และลดระดับเซโรโทนินในเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้าของหนู ซึ่งเป็นการกระทำที่ถูกกำหนดให้เป็นสื่อกลางโดยการกระตุ้นการทำงานของ 5-HT1A ตัวรับ[12] ด้วยเหตุนี้ flibanserin จึงถูกอธิบายว่าเป็น norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI) Flibanserin ได้รับการอนุมัติในเดือนสิงหาคม 2558 สำหรับการรักษาสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนที่มีโรคความต้องการทางเพศที่ไม่แสดงออก (HSDD)

เป้าหมาย: 5HT