นาซาร์ตินิบ; EGF816; NVS-816

ชื่อทางเคมี:

(R,E)-N-(7-คลอโร-1-(1-(4-(ไดเมทิลอะมิโน)แต่-2-อีโนอิล)อาซีแพน-3-อิล)-1H-เบนโซ[d]อิมิดาซอล-2-อิล)- 2-เมทิลไอโซนิโคตินาไมด์

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(NC1=NC2=CC=ซีซี(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= ค4

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

คีย์อินจิ:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

คำสำคัญ:

นาซาร์ตินิบ ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

Nazartinib หรือที่รู้จักในชื่อ EGF816 และ NVS-816 เป็นตัวยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังชั้นนอก (EGFR) รุ่นที่สามและไม่สามารถรักษาให้กลับคืนสภาพเดิมได้ โดยอาจมีฤทธิ์ต้านมะเร็งได้ EGF816 จับโควาเลนต์และยับยั้งการทำงานของรูปแบบกลายพันธุ์ของ EGFR รวมถึงพันธุ์กลาย T790M EGFR ด้วยเหตุนี้จึงป้องกันการส่งสัญญาณที่ใช้สื่อกลาง EGFR สิ่งนี้อาจกระตุ้นให้เซลล์ตายและยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกในเซลล์เนื้องอกที่มีการแสดงออกมากเกินไปของ EGFR EGF816 ยับยั้งรูปแบบการกลายพันธุ์ของ EGFR เป็นพิเศษ รวมถึง T790M ซึ่งเป็นการกลายพันธุ์ของการดื้อยาที่ได้รับครั้งที่สอง และอาจมีประโยชน์ในการรักษาในเนื้องอกที่มีการดื้อยาโดยพึ่ง T790M เมื่อเปรียบเทียบกับตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส EGFR อื่นๆ

เป้าหมาย: EGFR