BI-847325

ชื่อทางเคมี:

(Z)-3-(3-(((4-((ไดเมทิลอะมิโน)เมทิล)ฟีนิล)อะมิโน)(ฟีนิล)เมทิลีน)-2-ออกโซอินโดลิน-6-อิล)-N-เอทิลโพรพิโอลาไมด์

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(ป.ป.ช.)C#CC1=ซีซี(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= ซีซี=C4

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(ส,30,34)(ส,32,35)/b28-27-

คีย์อินจิ:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

คำสำคัญ:

BI-847325, BI847325, บี 847325, 1207293-36-4

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

BI-847325 เป็นตัวยับยั้ง MEK/Aurora kinase แบบเลือกคู่ที่มีค่า IC50 เป็น 3, 25, 15, 25 และ 4 nM สำหรับ X. laevis Aurora B, Aurora A และ Aurora C ของมนุษย์ และ MEK1 และ MEK2 ของมนุษย์ ตามลำดับ สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็งผิวหนังชนิด melanoma ทั้งที่ไม่ได้รับการรักษาและดื้อยา โดยลดการแสดงออกของ MEK และ Mcl-1 ในขณะที่เพิ่มการแสดงออกของ Bim โปรตีนโปรอะพอพโทติค ที่ 70 มก. / กก. BI-847325 ทำให้เกิดการตายของเซลล์ในเนื้องอกซีโนกราฟต์ที่รักษาแบบไร้เดียงสาและดื้อยา ในร่างกาย

เป้าหมาย: MEK/ออโรรา