บีไอ-3406

ชื่อทางเคมี:

N-((R)-1-(3-อะมิโน-5-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล)เอทิล)-7-เมทอกซี-2-เมทิล-6-(((S)-เตตระไฮโดรฟูแรน-3-อิล)ออกซี)ควินาโซลิน- 4-เอมีน

รหัสรอยยิ้ม:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=นซี(C)=N2

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11-17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3, (H,28,29,30)/t12-,17+/m1/s1

คีย์อินจิ:

XVFDNRYZXDHTHT-PXAZEXFGSA-N

คำสำคัญ:

BI-3406; บีไอ 3406; BI3406

ความสามารถในการละลาย: 

พื้นที่จัดเก็บ: 

คำอธิบาย:

BI-3406 เป็นสารยับยั้ง SOS1::KRAS ที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้ (IC50=5 nM) ซึ่งเปิดแนวทางใหม่สำหรับการรักษาเนื้องอกที่ขับเคลื่อนด้วย KRAS BI 3406 เลือกผูกกับ SOS1 และบล็อกการโต้ตอบกับ KRAS โดยไม่คำนึงถึงการกลายพันธุ์ของ KRAS BI 3406 ทำให้ RAS GTP และ pERK ลดลง และยับยั้งการเติบโตของเซลล์ของสายพันธุ์เซลล์ที่กลายพันธุ์ของ KRAS ซึ่งถือเป็นการกลายพันธุ์ของ KRAS ทั่วไปส่วนใหญ่ (เช่น G12D, G12V, G13D และอื่นๆ) BI 3406 เมื่อให้ทางปากกับหนูที่มีเนื้องอก จะทำให้เกิดผลคงที่ของเนื้องอกขึ้นอยู่กับขนาดยาที่สามารถแปลงเป็นการถดถอยเมื่อรวมกับการยับยั้ง MEK1

เป้าหมาย: SOS1