บีเอ็มเอส-986165

ชื่อทางเคมี:

6-(ไซโคลโพรเพนคาร์บอกซามิโด)-4-((2-เมทอกซี-3-(1-เมทิล-1H-1,2,4-ไตรอะซอล-3-อิล)ฟีนิล)อะมิโน)-N-(เมทิล-d3)ไพริดาซีน-3 -คาร์บอกซาไมด์

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2 ชม.]

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12(17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)( H2,23,24,25,29)/i1D3

คีย์อินจิ:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

คำสำคัญ:

1609392-27-9;CAS:1609392-27-9;CAS：1609392-27-9;BMS-986165; บีเอ็มเอส 986165; BMS986165; ดีคราวาซิตินิบ

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:แห้ง มืด และที่อุณหภูมิ 0 - 4 C ในระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20 C ในระยะยาว (เดือนถึงปี)

คำอธิบาย:

BMS-986165 เป็นตัวยับยั้ง Allosteric ที่มีศักยภาพสูงและคัดเลือกของ TYK2 BMS-986165 บล็อก Il-12, IL-23 และประเภท I การส่งสัญญาณ Interferon และให้ประสิทธิภาพที่แข็งแกร่งในแบบจำลองพรีคลินิกของโรคลำไส้อักเสบ MS-986165 จับกับโดเมน pseudokinase Tyk2 อย่างมีประสิทธิภาพ (Ki = 0.02 nM) และมีการคัดเลือกสูงเทียบกับแผงของ 265 kinases และ pseudokinases สารประกอบยับยั้งการส่งสัญญาณและการตอบสนองทางเซลล์ที่ขับเคลื่อนด้วยอินเตอร์เฟอรอนที่ขับเคลื่อนด้วย IL-23-, IL-12- และ Type I อย่างมีศักยภาพ (ช่วง IC50 2-14 นาโนโมลาร์)

เป้าหมาย: TYK2