| ซีพีดี10000 | บีไอ-3406 | BI-3406 เป็นสารยับยั้ง SOS1::KRAS ที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้ (IC50=5 nM) ซึ่งเปิดแนวทางใหม่สำหรับการรักษาเนื้องอกที่ขับเคลื่อนด้วย KRAS BI 3406 เลือกผูกกับ SOS1 และบล็อกการโต้ตอบกับ KRAS โดยไม่คำนึงถึงการกลายพันธุ์ของ KRAS BI 3406 ทำให้ RAS GTP และ pERK ลดลง และยับยั้งการเติบโตของเซลล์ของสายพันธุ์เซลล์ที่กลายพันธุ์ของ KRAS ซึ่งถือเป็นการกลายพันธุ์ของ KRAS ทั่วไปส่วนใหญ่ (เช่น G12D, G12V, G13D และอื่นๆ) BI 3406 เมื่อให้ทางปากกับหนูที่มีเนื้องอก จะทำให้เกิดผลคงที่ของเนื้องอกขึ้นอยู่กับขนาดยาที่สามารถแปลงเป็นการถดถอยเมื่อรวมกับการยับยั้ง MEK1 |
