| CAT # | தயாரிப்பு பெயர் | விளக்கம் |
| CPD100904 | வோருசிக்லிப் | வோருசிக்லிப், P1446A-05 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது சைக்ளின்-சார்ந்த கைனேஸ் 4 (CDK4) க்கு குறிப்பிட்ட ஒரு புரத கைனேஸ் தடுப்பானாகும். CDK4 இன்ஹிபிட்டர் P1446A-05 குறிப்பாக CDK4-மத்தியஸ்த G1-S கட்ட மாற்றத்தைத் தடுக்கிறது, செல் சைக்கிள் ஓட்டுதலைத் தடுத்து புற்றுநோய் உயிரணு வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது. செரின்/திரோயோனைன் கைனேஸ் CDK4 ஆனது D-வகை G1 சைக்ளின்களுடன் கூடிய ஒரு வளாகத்தில் காணப்படுகிறது மற்றும் மைட்டோஜெனிக் தூண்டுதலின் மூலம் செயல்படுத்தப்படும் முதல் கைனேஸ் ஆகும், இது செல்களை ஒரு அமைதியான நிலையில் இருந்து G1/S வளர்ச்சி சுழற்சி நிலைக்கு வெளியிடுகிறது; CDK-சைக்ளின் வளாகங்கள் ஆரம்பகால G1 இல் ரெட்டினோபிளாஸ்டோமா (Rb) டிரான்ஸ்கிரிப்ஷன் காரணியை பாஸ்போரிலேட் செய்வதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது, ஹிஸ்டோன் டீசெடிலேஸை (HDAC) இடமாற்றம் செய்து டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனல் அடக்குமுறையைத் தடுக்கிறது. |
| CPD100905 | அல்வோசிடிப் | அல்வோசிடிப் என்பது ஒரு செயற்கை N-மெத்தில்பைபெரிடினைல் குளோரோபினைல் ஃபிளேவோன் கலவை ஆகும். சைக்ளின்-சார்ந்த கைனேஸின் தடுப்பானாக, அல்வோசிடிப் சைக்ளின்-சார்ந்த கைனேஸ்களின் (சிடிகேக்கள்) பாஸ்போரிலேஷனைத் தடுப்பதன் மூலமும், சைக்ளின் டி1 மற்றும் டி3 வெளிப்பாட்டைக் குறைப்பதன் மூலமும், ஜி1 செல் சுழற்சி நிறுத்தம் மற்றும் அப்போப்டொசிஸை ஏற்படுத்துவதன் மூலம் செல் சுழற்சியை நிறுத்தத் தூண்டுகிறது. இந்த முகவர் அடினோசின் ட்ரைபாஸ்பேட் செயல்பாட்டின் போட்டித் தடுப்பானாகவும் உள்ளது. இந்த முகவரைப் பயன்படுத்தி செயலில் உள்ள மருத்துவப் பரிசோதனைகள் அல்லது மூடிய மருத்துவப் பரிசோதனைகளைச் சரிபார்க்கவும். |
| CPD100906 | பிஎஸ்-181 | BS-181 என்பது 21 nmol/L இன் IC(50) உடன் CDK7க்கான மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK தடுப்பானாகும். மற்ற CDKகள் மற்றும் 69 கைனேஸ்களின் சோதனையானது, BS-181 ஆனது CDK2 ஐ 1 மைக்ரோமோல்/L க்கும் குறைவான செறிவுகளில் மட்டுமே தடுப்பதாகக் காட்டியது, CDK2 ஆனது CDK7 ஐ விட 35 மடங்கு குறைவான ஆற்றல் (IC(50) 880 nmol/L) தடுக்கப்படுகிறது. MCF-7 செல்களில், BS-181 ஆனது CDK7 அடி மூலக்கூறுகளின் பாஸ்போரிலேஷனைத் தடுக்கிறது, புற்றுநோய் உயிரணுக்களின் வளர்ச்சியைத் தடுக்க செல் சுழற்சி தடுப்பு மற்றும் அப்போப்டொசிஸை ஊக்குவித்தது மற்றும் விவோவில் ஆன்டிடூமர் விளைவுகளைக் காட்டியது. |
| CPD100907 | ரிவிசிக்லிப் | ரிவிசிக்லிப், P276-00 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு ஃபிளாவோன் மற்றும் சைக்ளின் சார்ந்த கைனேஸ் (CDK) தடுப்பானாகும், இது சாத்தியமான ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B மற்றும் Cdk9/cyclin T1, செரின்/த்ரோயோனைன் கைனேஸ்கள் ஆகியவற்றுடன் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட முறையில் பிணைக்கிறது, அவை செல் சுழற்சி மற்றும் செல்லுலார் பெருக்கத்தைக் கட்டுப்படுத்துவதில் முக்கிய பங்கு வகிக்கின்றன. இந்த கைனேஸ்களின் தடுப்பு G1/S மாற்றத்தின் போது செல் சுழற்சியை நிறுத்துவதற்கு வழிவகுக்கிறது, இதன் மூலம் அப்போப்டொசிஸின் தூண்டுதலுக்கு வழிவகுக்கிறது, மேலும் கட்டி உயிரணு பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 என்பது மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK9 தடுப்பானாகும் (IC50 = 5 nM). (MC180295 ஆனது விட்ரோவில் பரந்த புற்றுநோய் எதிர்ப்பு செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் விவோ புற்றுநோய் மாதிரிகளில் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது. கூடுதலாக, சிடிகே9 தடுப்பானது விவோவில் உள்ள நோயெதிர்ப்பு சோதனைச் சாவடி தடுப்பானான α-PD-1 க்கு உணர்திறன் அளிக்கிறது, இது புற்றுநோயின் எபிஜெனெடிக் சிகிச்சைக்கான சிறந்த இலக்காக அமைகிறது. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK9 தடுப்பானாகும். LDC000067 ATP-போட்டி மற்றும் டோஸ்-சார்பு முறையில் விட்ரோ டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனில் தடுக்கப்பட்டது. LDC000067 உடன் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட உயிரணுக்களின் மரபணு வெளிப்பாடு விவரக்குறிப்பு குறுகிய கால mRNA களின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட குறைப்பை நிரூபித்தது, இதில் பெருக்கம் மற்றும் அப்போப்டொசிஸின் முக்கியமான கட்டுப்பாட்டாளர்கள் அடங்கும். டி நோவோ ஆர்என்ஏ தொகுப்பின் பகுப்பாய்வு CDK9 இன் பரந்த அளவிலான நேர்மறையான பங்கை பரிந்துரைத்தது. மூலக்கூறு மற்றும் செல்லுலார் மட்டத்தில், LDC000067 ஆனது CDK9 தடுப்பின் பண்புகளான மரபணுக்களில் RNA பாலிமரேஸ் II இன் மேம்படுத்தப்பட்ட இடைநிறுத்தம் மற்றும் மிக முக்கியமாக, புற்றுநோய் உயிரணுக்களில் அப்போப்டொசிஸின் தூண்டல் போன்ற விளைவுகளை மீண்டும் உருவாக்கியது. LDC000067 P-TEFb-சார்ந்த விட்ரோ டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனைத் தடுக்கிறது. BI 894999 உடன் இணைந்து விட்ரோ மற்றும் விவோவில் அப்போப்டொசிஸைத் தூண்டுகிறது. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A என்பது STAT1 மற்றும் STAT5 டிரான்ஆக்டிவேஷன் டொமைன்களின் அதிக அளவு செரின் பாஸ்போரிலேஷன் கொண்ட AML கலங்களில் செயலில் உள்ள ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK8 தடுப்பானாகும். EL120-34A STAT1 S727 மற்றும் STAT5 S726 இன் பாஸ்போரிலேஷனை விட்ரோவில் உள்ள புற்றுநோய் உயிரணுக்களில் தடுக்கிறது. தொடர்ந்து, STATகளின் ஒழுங்குமுறை- மற்றும் NUP98-HOXA9- சார்ந்த டிரான்ஸ்கிரிப்ஷன், விவோவில் ஒரு மேலாதிக்க பொறிமுறையாகக் காணப்படுகிறது. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 என்பது CDK8 IC50 = 2.6 nM கொண்ட ஒரு ஆற்றல்மிக்க, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் CDK8 தடுப்பானாகும்; மனித PK கணிப்பு: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 என்பது இரண்டாம் தலைமுறை, வாய்வழியாகக் கிடைக்கும், CDK2/CDK9 கைனேஸ்களின் ATP-போட்டித் தடுப்பானாகும். |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 என்பது ஒரு கோவலன்ட் CDK12 மற்றும் CDK13 கோவலன்ட் இன்ஹிபிட்டர் ஆகும். சைக்ளின் சார்ந்த கைனேஸ்கள் 12 மற்றும் 13 (CDK12 மற்றும் CDK13) மரபணு டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனை ஒழுங்குபடுத்துவதில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, THZ1 இன் அனலாக், டிரிபிள்-நெகட்டிவ் மார்பக புற்றுநோய்க்கு (TNBC) சிகிச்சை அளிக்கும் திறன் கொண்டது, இது ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK7 தடுப்பானாகும், இது விவோவில் THZ1 இன் உறுதியற்ற தன்மையைக் கடக்கிறது. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC செல்கள்= 10 nM |
