| CAT # | தயாரிப்பு பெயர் | விளக்கம் |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 என்பது ஒரு செயற்கை PPARδ-குறிப்பிட்ட அகோனிஸ்ட் ஆகும், இது PPARα மற்றும் PPARγ ஐ விட > 1000 மடங்கு தெரிவுநிலையுடன் PPARδ (Ki=1.1 nM) க்கு அதிக ஈடுபாட்டைக் காட்டுகிறது. |
| CPD100566 | GFT505 | எலாஃபிப்ரனோர், GFT-505 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு இரட்டை PPARα/δ அகோனிஸ்ட் ஆகும். நீரிழிவு நோய், இன்சுலின் எதிர்ப்பு, டிஸ்லிபிடெமியா மற்றும் ஆல்கஹால் அல்லாத கொழுப்பு கல்லீரல் நோய் (NAFLD) உள்ளிட்ட இதய வளர்சிதை மாற்ற நோய்களுக்கான சிகிச்சைக்காக எலாஃபிப்ரனோரிஸ் தற்போது ஆய்வு செய்யப்படுகிறது. |
| CPD100565 | பவாச்சினினா | பவாச்சினினா என்பது பாரம்பரிய சீன குளுக்கோஸ்-குறைக்கும் மூலிகையான மலாய்டியா ஸ்கர்ப்பீயாவின் பழத்திலிருந்து ஒரு புதிய இயற்கையான பான்-பிபிஏஆர் அகோனிஸ்ட் ஆகும். இது PPAR-α மற்றும் PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l மற்றும் 8.07 μmol/l முறையே 293T கலங்களில்) விட PPAR-γ உடன் வலுவான செயல்பாடுகளைக் காட்டுகிறது. |
| CPD100564 | ட்ரோக்லிட்டசோன் | ட்ரோக்லிட்டசோன், CI991 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு சக்திவாய்ந்த PPAR அகோனிஸ்ட் ஆகும். ட்ரோகிளிடசோன் ஒரு நீரிழிவு மற்றும் அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்து மற்றும் தியாசோலிடினியோன்களின் மருந்து வகுப்பின் உறுப்பினராகும். இது மற்ற தியாசோலிடினியோன்கள் (பியோகிளிடசோன் மற்றும் ரோசிகிளிட்டசோன்) போன்ற ஜப்பானில் உள்ள நீரிழிவு நோய் வகை 2 நோயாளிகளுக்கு பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, இது பெராக்ஸிசோம் ப்ரோலிஃபெரேட்டர்-ஆக்டிவேட்டட் ரிசெப்டர்களை (PPARs) செயல்படுத்துவதன் மூலம் செயல்படுகிறது. Troglitazone PPARα மற்றும் - இன்னும் வலுவாக - PPARγ ஆகிய இரண்டிற்கும் ஒரு தசைநார் ஆகும். |
| CPD100563 | கிளாப்ரிடின் | லைகோரைஸ் சாற்றில் செயலில் உள்ள பைட்டோ கெமிக்கல்களில் ஒன்றான கிளாப்ரிடின், PPARγ இன் லிகண்ட் பைண்டிங் டொமைனையும், முழு நீள ஏற்பியையும் பிணைத்து செயல்படுத்துகிறது. இது கொழுப்பு அமில ஆக்சிஜனேற்றத்தை ஊக்குவிக்கும் மற்றும் கற்றல் மற்றும் நினைவாற்றலை மேம்படுத்தும் GABAA ஏற்பி நேர்மறை மாடுலேட்டராகவும் உள்ளது. |
| CPD100561 | சூடோஜின்செனோசைட்-எஃப்11 | Pseudoginsenoside F11, அமெரிக்க ஜின்ஸெங்கில் காணப்படும் ஆனால் ஆசிய ஜின்ஸெங்கில் இல்லை, இது ஒரு புதிய பகுதி PPARγ அகோனிஸ்ட் ஆகும். |
| CPD100560 | பெசாஃபிப்ரேட் | பெசாஃபிப்ரேட் என்பது ஆன்டிலிபிடெமிக் செயல்பாட்டைக் கொண்ட பெராக்ஸிசோம் ப்ரோலிஃபெரேட்டர்-ஆக்டிவேட்டட் ரிசெப்டர் ஆல்பாவின் (PPARalpha) ஒரு அகோனிஸ்ட் ஆகும். Bezafibrate ஹைப்பர்லிபிடேமியா சிகிச்சைக்கு பயன்படுத்தப்படும் ஒரு ஃபைப்ரேட் மருந்து. Bezafibrate ட்ரைகிளிசரைடு அளவைக் குறைக்கிறது, அதிக அடர்த்தி கொண்ட லிப்போபுரோட்டீன் கொழுப்பின் அளவை அதிகரிக்கிறது மற்றும் மொத்த மற்றும் குறைந்த அடர்த்தி கொழுப்புப்புரத கொழுப்பின் அளவைக் குறைக்கிறது. இது பொதுவாக Bezalip என விற்பனை செய்யப்படுகிறது |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, GW610742 என்றும் GW0742X என்றும் அழைக்கப்படும் PPARδ/β அகோனிஸ்ட். GW0742 கார்டிகல் போஸ்ட்-மைட்டோடிக் நியூரான்களின் ஆரம்பகால நரம்பியல் முதிர்ச்சியைத் தூண்டுகிறது. GW0742 உயர் இரத்த அழுத்தம், வாஸ்குலர் அழற்சி மற்றும் ஆக்ஸிஜனேற்ற நிலை மற்றும் உணவு தூண்டப்பட்ட உடல் பருமனில் உள்ள எண்டோடெலியல் செயலிழப்பு ஆகியவற்றைத் தடுக்கிறது. GW0742 ஆனது வலது இதயத்தின் ஹைபர்டிராபியில் நேரடி பாதுகாப்பு விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது. GW0742 இதயத்தில் விவோ மற்றும் விட்ரோவில் கொழுப்பு வளர்சிதை மாற்றத்தை மேம்படுத்தலாம். |
| CPD100558 | பியோகிளிட்டசோன் | பியோகிளிடசோன் ஹைட்ரோகுளோரைடு என்பது தியாசோலிடினியோன் கலவை ஆகும், இது அழற்சி எதிர்ப்பு மற்றும் ஆண்டிஆர்டெரியோஸ்க்லெரோடிக் விளைவுகளை உருவாக்க விவரிக்கப்பட்டுள்ளது. பியோகிளிட்டசோன் L-NAME-தூண்டப்பட்ட கரோனரி அழற்சி மற்றும் தமனி அழற்சியைத் தடுக்கவும் மற்றும் ஆஸ்பிரின் தூண்டப்பட்ட இரைப்பை மியூகோசல் காயத்தால் உற்பத்தி செய்யப்படும் TNF-α mRNA ஐ அடக்கவும் நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது. பியோகிளிட்டசோன் ஹைட்ரோகுளோரைடு என்பது PPAR γ-ஐ செயல்படுத்தும் |
| CPD100557 | ரோசிகிளிட்டசோன் | ரோசிகிளிடசோன் என்பது தியாசோலிடினியோன் வகை மருந்துகளின் நீரிழிவு எதிர்ப்பு மருந்து ஆகும். இது கொழுப்பு செல்களில் உள்ள PPAR ஏற்பிகளுடன் பிணைப்பதன் மூலம் இன்சுலின் உணர்திறனாக செயல்படுகிறது மற்றும் செல்களை இன்சுலினுக்கு மிகவும் பதிலளிக்கக்கூடியதாக மாற்றுகிறது. ரோசிகிளிடசோன் என்பது தியாசோலிடினியோன் வகை மருந்துகளின் உறுப்பினராகும். தியாசோலிடினியோன்கள் இன்சுலின் உணர்திறன்களாக செயல்படுகின்றன. அவை இரத்தத்தில் குளுக்கோஸ், கொழுப்பு அமிலம் மற்றும் இன்சுலின் செறிவைக் குறைக்கின்றன. அவை பெராக்ஸிசோம் புரோலிஃபெரேட்டர்-ஆக்டிவேட்டட் ரிசெப்டர்களுடன் (PPARs) பிணைப்பதன் மூலம் வேலை செய்கின்றன. PPARகள் டிரான்ஸ்கிரிப்ஷன் காரணிகளாகும், அவை கருவில் தங்கி, தியாசோலிடினியோன்கள் போன்ற தசைநார்கள் மூலம் செயல்படுத்தப்படுகின்றன. தியாசோலிடினியோன்கள் செல்லுக்குள் நுழைந்து, அணுக்கரு ஏற்பிகளுடன் பிணைந்து, மரபணுக்களின் வெளிப்பாட்டை மாற்றுகின்றன. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 என்பது தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட PPARδ எதிரியாகும். TNFα உடன் ஒப்பிடும்போது TNFα-சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட கலங்களில் 273 டிரான்ஸ்கிரிப்டுகளை GSK0660 வித்தியாசமாக ஒழுங்குபடுத்தியது. ஒரு பாதை பகுப்பாய்வு சைட்டோகைன்-சைட்டோகைன் ஏற்பி சமிக்ஞையின் செறிவூட்டலை வெளிப்படுத்தியது. குறிப்பாக, லுகோசைட் ஆட்சேர்ப்பில் ஈடுபட்டுள்ள ஒரு கெமோக்கின் CCL8 இன் TNFα-தூண்டப்பட்ட ஒழுங்குமுறையை GSK0660 தடுக்கிறது. CCL8, CCL17 மற்றும் CXCL10 உள்ளிட்ட லுகோசைட் ஆட்சேர்ப்பில் ஈடுபட்டுள்ள சைட்டோகைன்களின் வெளிப்பாடுகளில் TNFα இன் விளைவை GSK0660 தடுக்கிறது, எனவே இது TNFα- தூண்டப்பட்ட விழித்திரை லுகோஸ்டாசிஸைத் தடுக்கலாம். |
| CPD100555 | ஓராக்சின்-ஏ | Oroxin A, Oroxylum indicum (L.) Kurz என்ற மூலிகையிலிருந்து தனிமைப்படுத்தப்பட்ட ஒரு செயலில் உள்ள கூறு, PPARγ ஐ செயல்படுத்துகிறது மற்றும் α-குளுக்கோசிடேஸைத் தடுக்கிறது, ஆக்ஸிஜனேற்ற செயல்பாட்டைச் செய்கிறது. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 என்பது ஒரு சக்திவாய்ந்த TNKS1/2 தடுப்பானாகும், இது மற்ற PARP குடும்ப நொதிகளுக்கு எதிராக 100 மடங்கு தேர்வுத்திறனைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் DLD-1 கலங்களில் 5 nM Wnt பாதை தடுப்பைக் காட்டுகிறது. AZ6102 ஆனது 20 mg/mL இல் மருத்துவ ரீதியாக பொருத்தமான நரம்புவழி கரைசலில் நன்கு உருவாக்கப்படலாம், முன்கூட்டிய இனங்களில் நல்ல மருந்தியக்கவியலை நிரூபித்துள்ளது மற்றும் சாத்தியமான கட்டி எதிர்ப்பு வழிமுறைகளைத் தவிர்க்க குறைந்த Caco2 வெளியேற்றத்தைக் காட்டுகிறது. கரு வளர்ச்சி, வயதுவந்த திசு ஹோமியோஸ்டாஸிஸ் மற்றும் புற்றுநோய் ஆகியவற்றில் நியமன Wnt பாதை முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது. Axin, APC மற்றும் ?-catenin போன்ற பல Wnt பாதை கூறுகளின் ஜெர்ம்லைன் பிறழ்வுகள் ஆன்கோஜெனீசிஸுக்கு வழிவகுக்கும். டாங்கிரேஸ்களின் (TNKS1 மற்றும் TNKS2) பாலி(ADP-ribose) பாலிமரேஸ் (PARP) வினையூக்கி டொமைனைத் தடுப்பது ஆக்சினின் அதிகரித்த உறுதிப்படுத்தல் மூலம் Wnt பாதையைத் தடுப்பதாக அறியப்படுகிறது. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, MK-0767 மற்றும் MK-767 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது வகை 2 நீரிழிவு மற்றும் டிஸ்லிபிடெமியா சிகிச்சைக்கான ஒரு PPAR அகோனிஸ்ட் ஆகும். ஓப்/ஓப் எலிகளுக்கு வழங்கும்போது, கேஆர்பி-297 (0.3 முதல் 10 மி.கி./கி.கி) பிளாஸ்மா குளுக்கோஸ் மற்றும் இன்சுலின் அளவைக் குறைத்தது மற்றும் டோஸ்-சார்ந்த முறையில் சோலியஸ் தசையில் இன்சுலின் தூண்டப்பட்ட 2டிஜி உறிஞ்சுதலை மேம்படுத்தியது. KRP-297 சிகிச்சையானது, எலும்பு தசையில் குளுக்கோஸ் போக்குவரத்தை மேம்படுத்துவதோடு, நீரிழிவு நோய்க்குறியின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும். |
| CPD100543 | இனோலிடசோன் | இனோலிடசோன், எஃபடுடாசோன், சிஎஸ்-7017 மற்றும் ஆர்எஸ்5444 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது வாய்வழியாக உயிர் கிடைக்கக்கூடிய PAPR-காமா தடுப்பானாகும், இது சாத்தியமான ஆன்டினியோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. இனோலிடசோன் பெராக்ஸிசோம் பெருக்கம்-செயல்படுத்தப்பட்ட ஏற்பி காமா (PPAR-காமா) உடன் பிணைக்கிறது மற்றும் செயல்படுத்துகிறது, இது கட்டி உயிரணு வேறுபாடு மற்றும் அப்போப்டொசிஸின் தூண்டுதலுக்கு வழிவகுக்கும், அத்துடன் கட்டி உயிரணு பெருக்கத்தைக் குறைக்கும். PPAR-காமா என்பது அணுக்கரு ஹார்மோன் ஏற்பி மற்றும் தசைநார்-செயல்படுத்தப்பட்ட டிரான்ஸ்கிரிப்ஷன் காரணி ஆகும், இது மரபணு வெளிப்பாட்டைக் கட்டுப்படுத்துகிறது, இது வேறுபாடு, அப்போப்டொசிஸ், செல்-சுழற்சி கட்டுப்பாடு, புற்றுநோய் மற்றும் அழற்சி போன்ற செல்லுலார் செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ளது. இந்த முகவரைப் பயன்படுத்தி செயலில் உள்ள மருத்துவப் பரிசோதனைகள் அல்லது மூடிய மருத்துவப் பரிசோதனைகளைச் சரிபார்க்கவும். (NCI தெசரஸ்) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 என்பது PPAR α எதிரியாகும் (IC50 = 0.24 μM). GW6471 ஆனது PPAR α லிகண்ட்-பைண்டிங் டொமைனின் இணை-அடக்குமுறை புரதங்களான SMRT மற்றும் NCoR உடன் பிணைப்பு உறவை மேம்படுத்துகிறது. |
| CPDD1537 | லானிஃபிப்ரனோர் | IVA-337 என்றும் அழைக்கப்படும் Lanifibranor, ஒரு பெராக்ஸிசோம் ப்ரோலிஃபெரேட்டர்-ஆக்டிவேட்டட் ரிசெப்டர்ஸ் (PPAR) அகோனிஸ்ட் ஆகும். |
