MSC2530818

வேதியியல் பெயர்:

[(2S)-2-(4-குளோரோபெனைல்)பைரோலிடின்-1-யில்]-(3-மெத்தில்-1எச்-பைராசோலோ[3,4-பி]பைரிடின்-5-யில்)மெத்தனோன்

SMILES குறியீடு:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16 (23)12-4-6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/ m0/s1

இன்சி கீ:

ODRITQGYWHQGM-INIZCTEOSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்).

விளக்கம்:

MSC2530818 என்பது CDK8 IC50 = 2.6 nM கொண்ட ஒரு ஆற்றல்மிக்க, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் CDK8 தடுப்பானாகும்; மனித PK கணிப்பு: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. MSC2530818 சிறந்த கைனேஸ் செலக்டிவிட்டி, உயிர்வேதியியல் மற்றும் செல்லுலார் ஆற்றல், மைக்ரோசோமல் நிலைத்தன்மை மற்றும் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் காட்டுகிறது. MSC2530818 விவோ செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு ஆய்வுகளில் முன்கூட்டிய நிலைக்கு முன்னேறுவதற்கு பொருத்தமான ஆற்றலையும் தேர்ந்தெடுக்கும் திறனையும் நிரூபிக்கிறது.

இலக்கு: சி.டி.கே