CAT # | தயாரிப்பு பெயர் | விளக்கம் |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 என்பது அசிடைல்-CoA கார்பாக்சிலேஸ் ஐசோஃபார்ம் ACC1 இரண்டின் சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும், இது முதன்மையாக கல்லீரல் மற்றும் கொழுப்பு திசுக்களில் அமைந்துள்ளது மற்றும் எலும்பு மற்றும் இதய தசையில் ஐசோஃபார்ம் ACC2 ஆதிக்கம் செலுத்துகிறது, IC50 மதிப்புகள் முறையே 27 nM மற்றும் 33 nM ஆகும். ACC தடுப்பான்கள் டி நோவோ லிபோஜெனீசிஸைத் தடுக்கின்றன மற்றும் நீண்ட சங்கிலி கொழுப்பு அமிலங்களின் β-ஆக்சிஜனேற்றத்தை அதிகரிக்கின்றன, இது வகை 2 நீரிழிவு நோய், கல்லீரல் ஸ்டீடோசிஸ் மற்றும் புற்றுநோய்க்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான சாத்தியக்கூறுகளைக் கொண்டுள்ளது. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 என்பது ACC என்சைம்கள் ACC1 மற்றும் ACC2 இன் அலோஸ்டெரிக் தடுப்பானாகும், இது ACC சப்யூனிட் டைமரைசேஷனைத் தடுக்கிறது-விட்ரோ மற்றும் விவோவில் கொழுப்பு அமிலத் தொகுப்பை அடக்குகிறது. நாட்பட்ட ND-646 சிகிச்சையானது xenograft மற்றும் NSCLC இன் மரபணு ரீதியாக வடிவமைக்கப்பட்ட சுட்டி மாதிரிகள் கட்டி வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது. ஒரு ஒற்றை முகவராக அல்லது நிலையான-ஆஃப்-கேர் மருந்து கார்போபிளாட்டினுடன் இணைந்து நிர்வகிக்கப்படும் போது, ND-646 கிராஸில் நுரையீரல் கட்டி வளர்ச்சியை குறிப்பிடத்தக்க அளவில் அடக்கியது;Trp53-/- (KRAS p53 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது) மற்றும் Kras;Stk11-/- ( KRAS Lkb1) என்எஸ்சிஎல்சியின் சுட்டி மாதிரிகள் என்றும் அறியப்படுகிறது. ND-646 ஆனது மனித NSCLCக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுத்தப்படும் கீமோதெரபியூடிக் விதிமுறைகளின் பொதுவான அங்கமான கார்போபிளாட்டினுடன் இணைந்த போது மேம்பட்ட செயல்திறனைக் கொண்டிருந்தது. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 என்பது பாலூட்டிகளின் ACCகளின் ஒரு சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும், மேலும் இது உடல் எடையைக் குறைக்கும் மற்றும் சோதனை விலங்குகளில் இன்சுலின் உணர்திறனை மேம்படுத்தும். CP-640186 சமீபத்தில் பாலூட்டிகளின் ACCகளின் ஐசோஃபார்ம்களின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாக 55 nM இன் IC50 மதிப்புகளைக் கொண்டுள்ளது. இதுவே தற்போது பாலூட்டிகளின் ACC களின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாக அறிவிக்கப்பட்டுள்ளது. உயிரணு கலாச்சாரங்கள் மற்றும் விலங்கு மாதிரிகளில், CP-640186 திசு மாலோனைல்-CoA அளவைக் குறைக்கும், கொழுப்பு அமில உயிரியக்கத் தொகுப்பைத் தடுக்கும் மற்றும் கொழுப்பு அமில ஆக்சிஜனேற்றத்தைத் தூண்டும். மிக முக்கியமாக, CP-640186 உடல் கொழுப்பு நிறை மற்றும் உடல் எடையைக் குறைக்கலாம், மேலும் இன்சுலின் உணர்திறனை மேம்படுத்தலாம், உடல் பருமன் மற்றும் நீரிழிவு எதிர்ப்பு மருந்துகளுக்கான இலக்குகளாக ACC களை சரிபார்க்கலாம். |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 என்பது அசிடைல்-CoA கார்பாக்சிலேஸ் (ACC) தடுப்பானாகும்; மனித ACC1 மற்றும் ACC2 ஐ IC50 மதிப்புகள் 2.1 மற்றும் 6.1 nM உடன் தடுக்கிறது. |