| CPDB0099 | Quizartinib; ஏசி-010220; ஏசி-220 | Quizartinib என்பது FMS-தொடர்புடைய டைரோசின் கைனேஸ் 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) இன் தடுப்பானாகும், மேலும் 227 கூடுதல் கைனேஸ்கள் கொண்ட குழுவிற்கு எதிராகப் பரிசோதிக்கப்படும் போது FLT3க்கான உயர் தேர்வுத் திறனைக் காட்டுகிறது. இது மனித லுகேமியா செல் வரிசையான MV4-11 இன் பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது, இது ஒரு ஹோமோசைகஸ் FLT3-ITD பிறழ்வைக் கொண்டுள்ளது, IC50 மதிப்பு 0.56 nM.1 1 mg/kg/நாளில், quizartinib ஒரு எலியில் உயிர்வாழ்வதை நீட்டிப்பதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது. FLT3-ITD கடுமையான மைலோயிட் லுகேமியாவின் மாதிரி மற்றும் FLT3-சார்ந்த மவுஸ் சினோகிராஃப்ட் மாதிரியில் 10 mg/kg இல் கட்டிகளை ஒழிக்க. |
