THZ531

வேதியியல் பெயர்:

(R,E)-N-(4-(3-(5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (டைமெதிலமினோ) ஆனால்-2-எனாமைடு

SMILES குறியீடு:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H])(NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

இன்சி கீ:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்).

விளக்கம்:

THZ531 என்பது ஒரு கோவலன்ட் CDK12 மற்றும் CDK13 கோவலன்ட் இன்ஹிபிட்டர் ஆகும். சைக்ளின் சார்ந்த கைனேஸ்கள் 12 மற்றும் 13 (CDK12 மற்றும் CDK13) மரபணு டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனை ஒழுங்குபடுத்துவதில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது. THZ531, கைனேஸ் டொமைனுக்கு வெளியே அமைந்துள்ள ஒரு சிஸ்டைனை மீளமுடியாமல் குறிவைக்கிறது. THZ531 ஆனது, நீளமான மற்றும் ஹைப்பர் பாஸ்போரிலேட்டட் RNA பாலிமரேஸ் II இன் ஒரே நேரத்தில் இழப்புடன் மரபணு வெளிப்பாடு இழப்பை ஏற்படுத்துகிறது. THZ531 டிஎன்ஏ டேமேஜ் ரெஸ்பான்ஸ் ஜீன்கள் மற்றும் முக்கிய சூப்பர்-என்ஹான்சர்-தொடர்புடைய டிரான்ஸ்கிரிப்ஷன் காரணி மரபணுக்களின் வெளிப்பாட்டை கணிசமாகக் குறைக்கிறது. THZ531 வியத்தகு முறையில் அப்போப்டொடிக் செல் மரணத்தைத் தூண்டியது. குறிப்பாக CDK12 மற்றும் CDK13 ஐ குறிவைக்கும் திறன் கொண்ட சிறிய மூலக்கூறுகள், குறிப்பாக அவற்றின் கைனேஸ் செயல்பாடுகளை சார்ந்து இருக்கும் புற்றுநோய் துணை வகைகளை அடையாளம் காண உதவும்.

இலக்கு: சி.டி.கே