| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 என்பது X. laevis Aurora B, Human Aurora A மற்றும் Aurora C மற்றும் மனித MEK1 மற்றும் MEK2 ஆகியவற்றுக்கு முறையே 3, 25, 15, 25, மற்றும் 4 nM இன் IC50 மதிப்புகளைக் கொண்ட தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட இரட்டை MEK/Aurora கைனேஸ் தடுப்பானாகும். இது சிகிச்சை-அப்பாவி மற்றும் மருந்து-எதிர்ப்பு மெலனோமா செல் கோடுகளின் வளர்ச்சி மற்றும் உயிர்வாழ்வைத் தடுக்கிறது, MEK மற்றும் Mcl-1 இன் வெளிப்பாட்டைக் குறைக்கிறது, அதே நேரத்தில் அபோப்டோடிக் புரோட்டீன் Bim இன் வெளிப்பாட்டை அதிகரிக்கிறது. 70 mg/kg இல், BI-847325 ஆனது சிகிச்சையில் அபோப்டோசிஸைத் தூண்டுகிறது. |
