| CAT # | தயாரிப்பு பெயர் | விளக்கம் |
| CPD2809 | ஏஎம்ஜி-510 | AMG-510 என்பது ஒரு சக்திவாய்ந்த KRAS G12C கோவலன்ட் இன்ஹிபிட்டர் ஆகும். AMG-510 டிஎன்ஏ, ஆர்என்ஏ அல்லது புரோட்டீன் அளவில் KRAS p.G12C விகாரியைத் தேர்ந்தெடுத்து குறிவைக்கிறது, மேலும் KRAS p.G12C விகாரி மூலம் இன்னும் தெளிவுபடுத்தப்படாத முறையில் மற்றும்/அல்லது கட்டி உயிரணு சமிக்ஞையின் வெளிப்பாடு மற்றும்/அல்லது தடுக்கிறது. இது KRAS p.G12C- வெளிப்படுத்தும் கட்டி உயிரணுக்களின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கலாம் |
| CPD100230 | ஜேபிஜே-04-125-02 ஆர்-ஐசோமர் | |
| CPD102300 | எஸ்-55746 | |
| CPD101235 | டயாப்சி ஸ்டிங் அகோனிஸ்ட்-1 ட்ரைஹைட்ரோகுளோரைடு | diABZI STING agonist-1 (ட்ரைஹைட்ரோகுளோரைடு) என்பது மனிதனுக்கும் சுட்டிக்கும் முறையே 130, 186 nM இன் EC50கள் கொண்ட இண்டர்ஃபெரான் மரபணுக்களின் (STING) ஏற்பி அகோனிஸ்ட்டின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தூண்டுதலாகும். |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (கலவை 3) என்பது மனிதனுக்கும் சுட்டிக்கும் முறையே 130, 186 nM இன் EC50கள் கொண்ட இண்டர்ஃபெரான் மரபணுக்களின் (STING) ஏற்பி அகோனிஸ்ட்டின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தூண்டுதலாகும். |
| CPD101233 | diABZI ஸ்டிங் அகோனிஸ்ட்-1 | diABZI STING agonist-1 என்பது மனிதனுக்கும் சுட்டிக்கும் முறையே 130, 186 nM இன் EC50கள் கொண்ட இண்டர்ஃபெரான் மரபணுக்களின் (STING) ஏற்பி அகோனிஸ்ட்டின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தூண்டுதலாகும். |
| CPD101232 | ஸ்டிங் அகோனிஸ்ட்-4 | STING agonist-4 என்பது 20 nM இன் வெளிப்படையான தடுப்பு மாறிலியுடன் (IC50) இன்டர்ஃபெரான் ஜீன்ஸ் (STING) ஏற்பி அகோனிஸ்ட்டின் தூண்டுதலாகும். STING agonist-4 என்பது இரண்டு சமச்சீர் தொடர்பான அமிடோபென்சிமிடாசோல் (ABZI) அடிப்படையிலான கலவை ஆகும் |
| CPD101231 | ஸ்டிங் அகோனிஸ்ட்-3 | STING agonist-3, காப்புரிமை WO2017175147A1 (எடுத்துக்காட்டு 10) இலிருந்து பிரித்தெடுக்கப்பட்டது, இது ஒரு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் நியூக்ளியோடைடு அல்லாத சிறிய மூலக்கூறு STING அகோனிஸ்ட் ஆகும், இது முறையே pEC50 மற்றும் pIC50 7.5 மற்றும் 9.5 ஆகும். STING agonist-3 நீடித்த கட்டி எதிர்ப்பு விளைவையும், புற்றுநோய் சிகிச்சையை மேம்படுத்தும் அளப்பரிய ஆற்றலையும் கொண்டுள்ளது. |
| CPD100904 | வோருசிக்லிப் | வோருசிக்லிப், P1446A-05 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது சைக்ளின்-சார்ந்த கைனேஸ் 4 (CDK4) க்கு குறிப்பிட்ட ஒரு புரத கைனேஸ் தடுப்பானாகும். CDK4 இன்ஹிபிட்டர் P1446A-05 குறிப்பாக CDK4-மத்தியஸ்த G1-S கட்ட மாற்றத்தைத் தடுக்கிறது, செல் சைக்கிள் ஓட்டுதலைத் தடுத்து புற்றுநோய் உயிரணு வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது. செரின்/திரோயோனைன் கைனேஸ் CDK4 ஆனது D-வகை G1 சைக்ளின்களுடன் கூடிய ஒரு வளாகத்தில் காணப்படுகிறது மற்றும் மைட்டோஜெனிக் தூண்டுதலின் மூலம் செயல்படுத்தப்படும் முதல் கைனேஸ் ஆகும், இது செல்களை ஒரு அமைதியான நிலையில் இருந்து G1/S வளர்ச்சி சுழற்சி நிலைக்கு வெளியிடுகிறது; CDK-சைக்ளின் வளாகங்கள் ஆரம்பகால G1 இல் ரெட்டினோபிளாஸ்டோமா (Rb) டிரான்ஸ்கிரிப்ஷன் காரணியை பாஸ்போரிலேட் செய்வதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது, ஹிஸ்டோன் டீசெடிலேஸை (HDAC) இடமாற்றம் செய்து டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனல் அடக்குமுறையைத் தடுக்கிறது. |
| CPD100905 | அல்வோசிடிப் | அல்வோசிடிப் என்பது ஒரு செயற்கை N-மெத்தில்பைபெரிடினைல் குளோரோபினைல் ஃபிளேவோன் கலவை ஆகும். சைக்ளின்-சார்ந்த கைனேஸின் தடுப்பானாக, அல்வோசிடிப் சைக்ளின்-சார்ந்த கைனேஸ்களின் (சிடிகேக்கள்) பாஸ்போரிலேஷனைத் தடுப்பதன் மூலமும், சைக்ளின் டி1 மற்றும் டி3 வெளிப்பாட்டைக் குறைப்பதன் மூலமும், ஜி1 செல் சுழற்சி நிறுத்தம் மற்றும் அப்போப்டொசிஸை ஏற்படுத்துவதன் மூலம் செல் சுழற்சியை நிறுத்தத் தூண்டுகிறது. இந்த முகவர் அடினோசின் ட்ரைபாஸ்பேட் செயல்பாட்டின் போட்டித் தடுப்பானாகவும் உள்ளது. இந்த முகவரைப் பயன்படுத்தி செயலில் உள்ள மருத்துவப் பரிசோதனைகள் அல்லது மூடிய மருத்துவப் பரிசோதனைகளைச் சரிபார்க்கவும். |
| CPD100906 | பிஎஸ்-181 | BS-181 என்பது 21 nmol/L இன் IC(50) உடன் CDK7க்கான மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK தடுப்பானாகும். மற்ற CDKகள் மற்றும் 69 கைனேஸ்களின் சோதனையானது, BS-181 ஆனது CDK2 ஐ 1 மைக்ரோமோல்/L க்கும் குறைவான செறிவுகளில் மட்டுமே தடுப்பதாகக் காட்டியது, CDK2 ஆனது CDK7 ஐ விட 35 மடங்கு குறைவான ஆற்றல் (IC(50) 880 nmol/L) தடுக்கப்படுகிறது. MCF-7 செல்களில், BS-181 ஆனது CDK7 அடி மூலக்கூறுகளின் பாஸ்போரிலேஷனைத் தடுக்கிறது, புற்றுநோய் உயிரணுக்களின் வளர்ச்சியைத் தடுக்க செல் சுழற்சி தடுப்பு மற்றும் அப்போப்டொசிஸை ஊக்குவித்தது மற்றும் விவோவில் ஆன்டிடூமர் விளைவுகளைக் காட்டியது. |
| CPD100907 | ரிவிசிக்லிப் | ரிவிசிக்லிப், P276-00 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு ஃபிளாவோன் மற்றும் சைக்ளின் சார்ந்த கைனேஸ் (CDK) தடுப்பானாகும், இது சாத்தியமான ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. P276-00 Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B மற்றும் Cdk9/cyclin T1, செரின்/த்ரோயோனைன் கைனேஸ்கள் ஆகியவற்றுடன் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட முறையில் பிணைக்கிறது, அவை செல் சுழற்சி மற்றும் செல்லுலார் பெருக்கத்தைக் கட்டுப்படுத்துவதில் முக்கிய பங்கு வகிக்கின்றன. இந்த கைனேஸ்களின் தடுப்பு G1/S மாற்றத்தின் போது செல் சுழற்சியை நிறுத்துவதற்கு வழிவகுக்கிறது, இதன் மூலம் அப்போப்டொசிஸின் தூண்டுதலுக்கு வழிவகுக்கிறது, மேலும் கட்டி உயிரணு பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 என்பது மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK9 தடுப்பானாகும் (IC50 = 5 nM). (MC180295 ஆனது விட்ரோவில் பரந்த புற்றுநோய் எதிர்ப்பு செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் விவோ புற்றுநோய் மாதிரிகளில் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது. கூடுதலாக, சிடிகே9 தடுப்பானது விவோவில் உள்ள நோயெதிர்ப்பு சோதனைச் சாவடி தடுப்பானான α-PD-1 க்கு உணர்திறன் அளிக்கிறது, இது புற்றுநோயின் எபிஜெனெடிக் சிகிச்சைக்கான சிறந்த இலக்காக அமைகிறது. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK9 தடுப்பானாகும். LDC000067 ATP-போட்டி மற்றும் டோஸ்-சார்பு முறையில் விட்ரோ டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனில் தடுக்கப்பட்டது. LDC000067 உடன் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட உயிரணுக்களின் மரபணு வெளிப்பாடு விவரக்குறிப்பு குறுகிய கால mRNA களின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட குறைப்பை நிரூபித்தது, இதில் பெருக்கம் மற்றும் அப்போப்டொசிஸின் முக்கியமான கட்டுப்பாட்டாளர்கள் அடங்கும். டி நோவோ ஆர்என்ஏ தொகுப்பின் பகுப்பாய்வு CDK9 இன் பரந்த அளவிலான நேர்மறையான பங்கை பரிந்துரைத்தது. மூலக்கூறு மற்றும் செல்லுலார் மட்டத்தில், LDC000067 ஆனது CDK9 தடுப்பின் பண்புகளான மரபணுக்களில் RNA பாலிமரேஸ் II இன் மேம்படுத்தப்பட்ட இடைநிறுத்தம் மற்றும் மிக முக்கியமாக, புற்றுநோய் உயிரணுக்களில் அப்போப்டொசிஸின் தூண்டல் போன்ற விளைவுகளை மீண்டும் உருவாக்கியது. LDC000067 P-TEFb-சார்ந்த விட்ரோ டிரான்ஸ்கிரிப்ஷனைத் தடுக்கிறது. BI 894999 உடன் இணைந்து விட்ரோ மற்றும் விவோவில் அப்போப்டொசிஸைத் தூண்டுகிறது. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A என்பது STAT1 மற்றும் STAT5 டிரான்ஆக்டிவேஷன் டொமைன்களின் அதிக அளவு செரின் பாஸ்போரிலேஷன் கொண்ட AML கலங்களில் செயலில் உள்ள ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK8 தடுப்பானாகும். EL120-34A STAT1 S727 மற்றும் STAT5 S726 இன் பாஸ்போரிலேஷனை விட்ரோவில் உள்ள புற்றுநோய் உயிரணுக்களில் தடுக்கிறது. தொடர்ந்து, STATகளின் ஒழுங்குமுறை- மற்றும் NUP98-HOXA9- சார்ந்த டிரான்ஸ்கிரிப்ஷன், விவோவில் ஒரு மேலாதிக்க பொறிமுறையாகக் காணப்படுகிறது. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 என்பது ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் MerTK-குறிப்பிட்ட தடுப்பானாகும், இது செல் அடிப்படையிலான ELISA இல் துணை-மைக்ரோமொலார் தடுப்பு செயல்பாட்டை வெளிப்படுத்துகிறது. கூடுதலாக, இந்த மேக்ரோசைக்கிள்கள் MerTK ATP பாக்கெட்டில் பிணைக்கப்படுவதைக் காட்ட 11 உடன் சிக்கலான MerTK புரதத்தின் எக்ஸ்ரே அமைப்பு தீர்க்கப்பட்டது. UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM ஐக் காட்டியது; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 என்பது ஒரு புதுமையான pan-tam தடுப்பானாகும், இது tam ig1 ectodomain மற்றும் gas6 lg டொமைன் இடையே உள்ள இடைமுகத்தைத் தடுக்கிறது, இது axl நிருபர் செல் கோடுகள் மற்றும் நேட்டிவ் டாம் ஏற்பிகளின் புற்றுநோய் செல் கோடுகளைத் தடுக்கிறது. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | நிங்கெடினிப்-டோசைலேட் | CT-053, DE-120 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு VEGF மற்றும் PDGF தடுப்பானாகும், இது ஈரமான வயது தொடர்பான மாகுலர் சிதைவின் சிகிச்சைக்கு சாத்தியமாகும். |
| CPD100742 | எஸ்ஜிஐ-7079 | SGI-7079 என்பது ஒரு ஆற்றல்மிக்க மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட Axl தடுப்பானாகும். SGI-7079 வெளிப்புற வாயு6 லிகண்ட் முன்னிலையில் Axl செயல்படுத்தலைத் தடுக்கிறது. SGI-7079 ஒரு டோஸ் சார்ந்த முறையில் கட்டி வளர்ச்சியை தடுக்கிறது. Axl என்பது EGFR இன்ஹிபிட்டர் எதிர்ப்பைக் கடப்பதற்கான சாத்தியமான சிகிச்சை இலக்காகும். |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 என்பது சுமோய்லேஷனைத் தடுக்கும் ஒரு செயற்கை ஃபிளாவோன் ஆகும். 2-D08 எதிர்ப்பு திரட்டுதல் மற்றும் நரம்பியல் விளைவைக் காட்டியது |
| CPD100740 | டுபர்மாடினிப் | TP-0903 என்றும் அழைக்கப்படும் Dubermatinib, ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட AXL தடுப்பானாகும். TP-0903 ஆனது நானோமொலார் வரம்புகளின் LD50 மதிப்புகளுடன் CLL B கலங்களில் பாரிய அப்போப்டொசிஸைத் தூண்டுகிறது. BTK இன்ஹிபிட்டர்களுடன் TP-0903 இன் இணைப்பானது CLL B-செல் அப்போப்டொசிஸ் AXL ஓவர் எக்ஸ்பிரஷன் என்பது மீண்டும் நிகழும் கருப்பொருளாகும், இது பல்வேறு முகவர்களுக்கு எதிர்ப்பைப் பெற்ற பல கட்டி வகைகளில் காணப்படுகிறது. TP-0903 உடன் புற்றுநோய் செல்களுக்கு சிகிச்சையளிப்பது பல மாதிரிகளில் உள்ள மெசன்கிமல் பினோடைப்பை மாற்றியமைக்கிறது மற்றும் பிற இலக்கு முகவர்களுடன் சிகிச்சைக்கு புற்றுநோய் செல்களை உணர்திறன் செய்கிறது. TP-0903 இன் ஒற்றை முகவராக அல்லது BTK தடுப்பான்களுடன் இணைந்து சிஎல்எல் நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதில் பயனுள்ளதாக இருக்கும். |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 ஒரு புதிய MET தடுப்பானாகும், இது செயல்படுத்தப்பட்ட MET ஏற்பி மற்றும் அதன் அமைப்புரீதியாக செயலில் உள்ள மரபுபிறழ்ந்தவர்களைத் தடுக்கிறது. NPS-1034, MET மற்றும் HGF-செயல்படுத்தப்பட்ட காட்டு-வகை MET இன் பல்வேறு அமைப்புரீதியாக செயல்படும் பிறழ்ந்த வடிவங்களைத் தடுக்கிறது. NPS-1034 செயல்படுத்தப்பட்ட MET ஐ வெளிப்படுத்தும் உயிரணுக்களின் பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது மற்றும் ஆன்டி-ஆஞ்சியோஜெனிக் மற்றும் சார்பு-அபோப்டோடிக் செயல்கள் மூலம் ஒரு மவுஸ் சினோகிராஃப்ட் மாதிரியில் அத்தகைய செல்களிலிருந்து உருவாகும் கட்டிகளின் பின்னடைவை ஊக்குவித்தது. NPS-1034 HGF-தூண்டப்பட்ட MET சமிக்ஞையை சீரம் முன்னிலையில் அல்லது இல்லாத நிலையில் செயல்படுத்துவதையும் தடுக்கிறது. குறிப்பிடத்தக்க வகையில், MET இன்ஹிபிட்டர்களான SU11274, NVP-BVU972 மற்றும் PHA665752 ஆகியவற்றை எதிர்க்கும் மூன்று MET வகைகளை NPS-1034 தடுக்கிறது. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, MGCD-265 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது வாய்வழியாக உயிர் கிடைக்கும், சிறிய மூலக்கூறு, பலதரப்பட்ட டைரோசின் கைனேஸ் தடுப்பானாகும், இது சாத்தியமான ஆன்டினியோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. MGCD265 சி-மெட் ஏற்பி (ஹெபடோசைட் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி) உட்பட பல ஏற்பி டைரோசின் கைனேஸ்களின் (RTKs) பாஸ்போரிலேஷனுடன் பிணைக்கிறது மற்றும் தடுக்கிறது; Tek/Tie-2 ஏற்பி; வாஸ்குலர் எண்டோடெலியல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (VEGFR) வகைகள் 1, 2 மற்றும் 3; மற்றும் மேக்ரோபேஜ்-தூண்டுதல் 1 ஏற்பி (MST1R அல்லது RON). |
