| CAT # | தயாரிப்பு பெயர் | விளக்கம் |
| CPD100616 | எம்ரிசாசன் | IDN 6556 மற்றும் PF 03491390 என்றும் அறியப்படும் Emricasan, கல்லீரல் நோய்களுக்கான சிகிச்சைக்கான மருத்துவ பரிசோதனைகளில் முதல்-இன்-கிளாஸ் காஸ்பேஸ் தடுப்பானாகும். எம்ரிகாசன் (IDN-6556) கல்லீரல் காயம் மற்றும் ஃபைப்ரோஸிஸை ஆல்கஹால் அல்லாத ஸ்டீட்டோஹெபடைடிஸ் என்ற முரைன் மாதிரியில் குறைக்கிறது. IDN6556 ஆனது போர்சின் ஐலெட் ஆட்டோட்ரான்ஸ்பிளான்ட் மாதிரியில் மார்ஜினல் மாஸ் ஐலெட் செதுக்கலை எளிதாக்குகிறது. வாய்வழி IDN-6556 நாள்பட்ட ஹெபடைடிஸ் சி உள்ள நோயாளிகளுக்கு அமினோட்ரான்ஸ்ஃபெரேஸ் செயல்பாட்டைக் குறைக்கலாம். வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் PF-03491390 குறைந்த முறையான வெளிப்பாட்டுடன் நீண்ட காலத்திற்கு கல்லீரலில் தக்கவைக்கப்படுகிறது. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது சக்திவாய்ந்த ஆன்டிபாப்டோடிக் பண்புகளைக் கொண்ட ஒரு பரந்த நிறமாலை காஸ்பேஸ் தடுப்பானாகும். Q-VD-OPh P7 எலியில் பிறந்த குழந்தை பக்கவாதத்தைத் தடுக்கிறது: பாலினத்திற்கான பங்கு. Q-VD-OPh லுகேமியா எதிர்ப்பு விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் AML செல்களில் HPK1 சமிக்ஞையை அதிகரிக்க வைட்டமின் D அனலாக்ஸுடன் தொடர்பு கொள்ளலாம். Q-VD-OPh அதிர்ச்சியால் தூண்டப்பட்ட அப்போப்டொசிஸைக் குறைக்கிறது மற்றும் முதுகெலும்பு காயத்திற்குப் பிறகு எலிகளில் பின்-மூட்டு செயல்பாட்டை மீட்டெடுக்கிறது |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk என்பது காஸ்பேஸ்-3 இன் செல்-ஊடுருவக்கூடிய, மாற்ற முடியாத தடுப்பானாகும். காஸ்பேஸ்-3 என்பது சிஸ்டைனில் அஸ்பார்டேட்-குறிப்பிட்ட புரோட்டீஸ் ஆகும், இது அப்போப்டொசிஸில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, Z-IETD-FMK என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது காஸ்பேஸ்-8 மற்றும் கிரான்சைம் பி ஆகியவற்றின் ஆற்றல்மிக்க, செல்-ஊடுருவக்கூடிய, மீளமுடியாத தடுப்பானாகும், காஸ்பேஸ்-8 இன்ஹிபிட்டர் II காஸ்பேஸ்-8 இன் உயிரியல் செயல்பாட்டைக் கட்டுப்படுத்துகிறது. MDK4982 ஹெலா செல்களில் இன்ஃப்ளூயன்ஸா வைரஸால் தூண்டப்பட்ட அப்போப்டொசிஸை திறம்பட தடுக்கிறது. MDK4982 கிரான்சைம் B ஐயும் தடுக்கிறது. MDK4982 CAS#210344-98-2 ஐக் கொண்டுள்ளது. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK என்பது செல்-ஊடுருவக்கூடிய, மீளமுடியாத பான்-காஸ்பேஸ் தடுப்பானாகும். Z-VAD-FMK விட்ரோவில் உள்ள கட்டி உயிரணுக்களில் காஸ்பேஸ் செயலாக்கம் மற்றும் அப்போப்டொசிஸ் தூண்டுதலைத் தடுக்கிறது (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | பெல்நாகசன் | VX-765 என்றும் அழைக்கப்படும் Belnacasan, IL-1b மற்றும் IL-18 ஆகிய இரண்டு சைட்டோகைன்களின் உற்பத்தியைக் கட்டுப்படுத்தும் ஒரு நொதியான காஸ்பேஸைத் தடுக்க வடிவமைக்கப்பட்டுள்ளது. VX-765 முன்கூட்டிய மாதிரிகளில் கடுமையான வலிப்புத்தாக்கங்களைத் தடுப்பதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது. கூடுதலாக, VX-765 நாள்பட்ட கால்-கை வலிப்பின் முன்கூட்டிய மாதிரிகளில் செயல்பாட்டைக் காட்டியுள்ளது. VX-765 ஆனது 100 க்கும் மேற்பட்ட நோயாளிகளுக்கு கட்டம்-I மற்றும் கட்டம்-IIa மருத்துவ பரிசோதனைகள் மற்ற நோய்களுடன் தொடர்புடையது, தடிப்புத் தோல் அழற்சி நோயாளிகளுக்கு 28-நாள் கட்ட-IIa மருத்துவ பரிசோதனை உட்பட. இது VX-765 இன் கட்டம்-IIa மருத்துவ பரிசோதனையின் சிகிச்சைக் கட்டத்தை நிறைவு செய்துள்ளது, இது சிகிச்சை-தடுப்பு வலிப்பு நோயால் பாதிக்கப்பட்ட சுமார் 75 நோயாளிகளைச் சேர்த்தது. இரட்டை குருட்டு, சீரற்ற, மருந்துப்போலி கட்டுப்படுத்தப்பட்ட மருத்துவ சோதனை VX-765 இன் பாதுகாப்பு, சகிப்புத்தன்மை மற்றும் மருத்துவ செயல்பாடுகளை மதிப்பிட வடிவமைக்கப்பட்டுள்ளது. |
| CPD100610 | மரவிரோக் | மராவிரோக் என்பது வைரஸ் எதிர்ப்பு, சக்திவாய்ந்த, போட்டியற்ற CKR-5 ஏற்பி எதிரியாகும், இது HIV வைரஸ் கோட் புரதம் gp120 பிணைப்பைத் தடுக்கிறது. மரவிரோக் MIP-1β-தூண்டப்பட்ட γ-S-GTP பிணைப்பை HEK-293 செல் சவ்வுகளுடன் தடுக்கிறது, இது CKR-5/G புரத வளாகத்தில் GDP-GTP பரிமாற்றத்தின் கெமோக்கின் சார்ந்த தூண்டுதலைத் தடுக்கும் திறனைக் குறிக்கிறது. மராவிரோக் கெமோக்கின் தூண்டப்பட்ட உள்செல்லுலார் கால்சியம் மறுபகிர்வின் கீழ்நிலை நிகழ்வையும் தடுக்கிறது. |
| CPD100609 | Resatorvid | TAK-242 என்றும் அழைக்கப்படும் Resatorvid, TLR4 சமிக்ஞையின் செல்-ஊடுருவக்கூடிய தடுப்பானாகும், இது 1-11 nM இன் IC50 மதிப்புகள் கொண்ட மேக்ரோபேஜ்களில் NO, TNF-α, IL-6 மற்றும் IL-1β ஆகியவற்றின் LPS-தூண்டப்பட்ட உற்பத்தியைத் தடுக்கிறது. Resatorvid TLR4 உடன் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட முறையில் பிணைக்கிறது மற்றும் TLR4 மற்றும் அதன் அடாப்டர் மூலக்கூறுகளுக்கு இடையிலான தொடர்புகளில் குறுக்கிடுகிறது. Resatorvid சோதனை அதிர்ச்சிகரமான மூளைக் காயத்தில் நரம்பியல் பாதுகாப்பை வழங்குகிறது: மனித மூளைக் காயத்தின் சிகிச்சையில் உட்குறிப்பு |
| CPD100608 | ASK1-தடுப்பான்-10 | ASK1 இன்ஹிபிட்டர் 10 என்பது அப்போப்டொசிஸ் சிக்னல்-ஒழுங்குபடுத்தும் கைனேஸ் 1 (ASK1) இன் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கக்கூடிய தடுப்பானாகும். இது ASK2 மற்றும் MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ மற்றும் B-RAF ஆகியவற்றிற்கு மேல் ASK1 க்கு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகும். இது செறிவு சார்ந்த முறையில் INS-1 கணைய β செல்களில் JNK மற்றும் p38 பாஸ்போரிலேஷனில் ஸ்ட்ரெப்டோசோடோசின்-தூண்டப்பட்ட அதிகரிப்புகளைத் தடுக்கிறது. |
| CPD100607 | K811 | K811 என்பது ASK1-குறிப்பிட்ட தடுப்பானாகும், இது அமியோட்ரோபிக் லேட்டரல் ஸ்க்லரோசிஸின் சுட்டி மாதிரியில் உயிர்வாழ்வதை நீடிக்கிறது. K811 உயர் ASK1 வெளிப்பாடு மற்றும் HER2-ஓவர் எக்ஸ்பிரஸ்ஸிங் GC செல்கள் கொண்ட செல் கோடுகளில் செல் பெருக்கத்தை திறம்பட தடுத்தது. K811 உடன் சிகிச்சையானது பெருக்க குறிப்பான்களைக் குறைப்பதன் மூலம் சினோகிராஃப்ட் கட்டிகளின் அளவைக் குறைத்தது. |
| CPD100606 | K812 | K812 என்பது ASK1-குறிப்பிட்ட தடுப்பானாகும், இது அமியோட்ரோபிக் லேட்டரல் ஸ்க்லரோசிஸின் சுட்டி மாதிரியில் உயிர்வாழ்வதை நீடிக்க கண்டுபிடிக்கப்பட்டது. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ASK1 தடுப்பானாகும் (IC50 = 93 nM). இது வளர்ப்பு மவுஸ் ஆஸ்ட்ரோசைட்டுகளில் எல்பிஎஸ்-தூண்டப்பட்ட ASK1 மற்றும் p38 பாஸ்போரிலேஷனைத் தடுக்கிறது மற்றும் மவுஸ் EAE மாதிரியில் நியூரோஇன்ஃப்ளமேஷனை அடக்குகிறது. MSC 2032964A வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் மற்றும் மூளை ஊடுருவக்கூடியது. |
| CPD100604 | செலோன்செர்டிப் | செலோன்செர்டிப், GS-4997 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது அழற்சி எதிர்ப்பு, ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் மற்றும் ஆன்டி-ஃபைப்ரோடிக் செயல்பாடுகளுடன், அப்போப்டொசிஸ் சிக்னல்-ஒழுங்குபடுத்தும் கைனேஸ் 1 (ASK1) இன் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கக்கூடிய தடுப்பானாகும். GS-4997 ATP-போட்டி முறையில் ASK1 இன் வினையூக்கி கைனேஸ் டொமைனை குறிவைத்து பிணைக்கிறது, இதன் மூலம் அதன் பாஸ்போரிலேஷன் மற்றும் செயல்படுத்தலைத் தடுக்கிறது. GS-4997 அழற்சி சைட்டோகைன்களின் உற்பத்தியைத் தடுக்கிறது, ஃபைப்ரோஸிஸில் ஈடுபடும் மரபணுக்களின் வெளிப்பாட்டைக் குறைக்கிறது, அதிகப்படியான அப்போப்டொசிஸை அடக்குகிறது மற்றும் செல்லுலார் பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS இன்ஹிபிட்டர் I என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு புரோஸ்டாக்லாண்டின் டி சின்தேஸ் (ஹீமாடோபாய்டிக் வகை) தடுப்பானாகும். MDK36122 க்கு குறியீட்டு பெயர் இல்லை, மேலும் CAS#1033836-12-2 உள்ளது. கடைசி 5-இலக்கமானது எளிதான தொடர்புக்கு பெயராகப் பயன்படுத்தப்பட்டது. MDK36122 HPGDS ஐத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கிறது (முறையே என்சைம் மற்றும் செல்லுலார் மதிப்பீடுகளில் IC50s = 0.7 மற்றும் 32 nM) L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 மற்றும் 5-LOX ஆகியவற்றிற்கு எதிரான சிறிய செயல்பாடுகளுடன். |
| CPD100602 | டெபோக்சலின் | டெபோக்சலின், ORF-20485 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது; RWJ-20485; ஆஸ்துமா, கீல்வாதம் (OA) சிகிச்சைக்கான 5-லிபோக்சிஜனேஸ் தடுப்பானாகும். டெபோக்சலின் COX-1, COX-2, மற்றும் 5-LOX ஆகியவற்றிற்கு எதிராக தற்போதைய அங்கீகரிக்கப்பட்ட பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவுகளில் நாய்களில் விவோ தடுப்பு செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. டெபோக்சலின் வீக்கம் மற்றும் எலிகளில் வயிற்று கதிர்வீச்சினால் தூண்டப்பட்ட நுண்ணுயிர் செயலிழப்பைத் தடுக்கிறது. டெபோக்சலின், WEHI 164 செல்களில் கட்டி நெக்ரோசிஸ் காரணி ஆல்பா-தூண்டப்பட்ட அப்போப்டொசிஸைத் தணிப்பதில், பைரோலிடின் டிதியோகார்பமேட் என்ற ஆன்டிஆக்ஸிடன்ட்டின் செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது. |
| CPD100601 | டெனிடாப் | CP-66248 என்றும் அழைக்கப்படும் டெனிடாப், ஒரு COX/5-LOX தடுப்பான் மற்றும் சைட்டோகைன்-மாடுலேட்டிங் அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்து வேட்பாளர் ஆகும், இது முடக்கு வாதத்திற்கான ஒரு நம்பிக்கைக்குரிய சாத்தியமான சிகிச்சையாக ஃபைசரால் உருவாக்கப்பட்டது, ஆனால் சந்தைப்படுத்தல் அனுமதி நிராகரிக்கப்பட்ட பிறகு ஃபைசர் வளர்ச்சியை நிறுத்தியது. கல்லீரல் மற்றும் சிறுநீரக நச்சுத்தன்மையின் காரணமாக 1996 இல் எஃப்.டி.ஏ ஆக்ஸிஜனேற்ற சேதத்தை ஏற்படுத்திய தியோபீன் பகுதியுடனான மருந்தின் வளர்சிதை மாற்றங்கள். |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 என்பது ஒரு புதுமையான, சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ரெடாக்ஸ் அல்லாத 5-லிபோக்சிஜனேஸ் தடுப்பானாகும், இது வீக்கம் மற்றும் வலியில் பயனுள்ளதாக இருக்கும். PF-4191834 என்சைம் மற்றும் செல் அடிப்படையிலான மதிப்பீடுகளிலும், அதே போல் கடுமையான அழற்சியின் எலி மாதிரியிலும் நல்ல ஆற்றலை வெளிப்படுத்துகிறது. என்சைம் மதிப்பீடு முடிவுகள் PF-4191834 ஒரு சக்திவாய்ந்த 5-LOX தடுப்பானாகும், IC(50) = 229 +/- 20 nM உடன் உள்ளது. மேலும், இது 12-LOX மற்றும் 15-LOX க்கு மேல் 5-LOX க்கு தோராயமாக 300-மடங்கு தெரிவுநிலையை நிரூபித்தது மற்றும் சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ் என்சைம்களை நோக்கி எந்த செயல்பாட்டையும் காட்டவில்லை. கூடுதலாக, PF-4191834 மனித இரத்த அணுக்களில் 5-LOX ஐத் தடுக்கிறது, IC(80) = 370 +/- 20 nM உடன். |
| CPD100599 | எம்.கே-886 | MK-886, L 663536 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு லுகோட்ரியன் எதிரியாகும். இது 5-லிபோக்சிஜனேஸ் செயல்படுத்தும் புரதத்தை (FLAP) தடுப்பதன் மூலம் இதைச் செய்யலாம், இதனால் 5-லிபோக்சிஜனேஸை (5-LOX) தடுக்கிறது, மேலும் பெருந்தமனி தடிப்புத் தோல் அழற்சிக்கு சிகிச்சையளிப்பதில் உதவலாம். MK-886 சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ்-1 செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது மற்றும் பிளேட்லெட் திரட்டலை அடக்குகிறது. MK-886 செல் சுழற்சியில் மாற்றங்களைத் தூண்டுகிறது மற்றும் ஹைபரிசினுடன் ஃபோட்டோடைனமிக் சிகிச்சைக்குப் பிறகு அப்போப்டொசிஸை அதிகரிக்கிறது. MK-886 கட்டி நசிவு காரணி-ஆல்ஃபா-தூண்டப்பட்ட வேறுபாடு மற்றும் அப்போப்டொசிஸை மேம்படுத்துகிறது. |
| CPD100598 | எல்-691816 | எல் 691816 என்பது விட்ரோ மற்றும் விவோ மாடல்களின் வரம்பில் 5-எல்ஓ வினையின் ஒரு சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும். |
| CPD100597 | சிஎம்ஐ-977 | CMI-977, LPD-977 மற்றும் MLN-977 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது ஒரு சக்திவாய்ந்த 5-லிபோக்சிஜனேஸ் தடுப்பானாகும், இது லுகோட்ரியன்களின் உற்பத்தியில் தலையிடுகிறது மற்றும் தற்போது நாள்பட்ட ஆஸ்துமா சிகிச்சைக்காக உருவாக்கப்படுகிறது. சிஎம்ஐ-977 5-லிபோக்சிஜனேஸ் (5-எல்ஓ) செல்லுலார் அழற்சி பாதையைத் தடுக்கிறது, இது லுகோட்ரியன்களின் தலைமுறையைத் தடுக்கிறது, இது மூச்சுக்குழாய் ஆஸ்துமாவைத் தூண்டுவதில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 என்பது 5-லிபோக்சிஜனேஸ் (5-LO) இன் வாய்வழி செயலில் உள்ள தடுப்பானாகும். CJ-13610 லுகோட்ரைன் B4 இன் உயிரியக்கத் தொகுப்பைத் தடுக்கிறது மற்றும் மேக்ரோபேஜ்களில் IL-6 mRNA வெளிப்பாட்டைக் கட்டுப்படுத்துகிறது. வலியின் முன்கூட்டிய மாதிரிகளில் இது பயனுள்ளதாக இருக்கும். |
| CPD100595 | பிஆர்பி-7 | BRP-7 என்பது 5-LO செயல்படுத்தும் புரதம் (FLAP) தடுப்பானாகும். |
| CPD100594 | TT15 | TT15 என்பது GLP-1R இன் அகோனிஸ்ட் ஆகும். |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 என்பது CNS-ஊடுருவக்கூடிய குளுகோகன் போன்ற பெப்டைட் 1 ஏற்பி (GLP-1R) நேர்மறை அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டர் (PAM) |
