பிஎஸ்-181

வேதியியல் பெயர்:

N5-(6-அமினோஹெக்சில்)-N7-பென்சைல்-3-ஐசோபிரைல்பைராசோலோ[1,5-a]பைரிமிடின்-5,7-டைமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு

SMILES குறியீடு:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

இன்சி கீ:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

கரைதிறன்: 

சேமிப்பு: 

விளக்கம்:

BS-181 என்பது 21 nmol/L இன் IC(50) உடன் CDK7க்கான மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட CDK தடுப்பானாகும். மற்ற CDKகள் மற்றும் 69 கைனேஸ்களின் சோதனையானது, BS-181 ஆனது CDK2 ஐ 1 மைக்ரோமோல்/L க்கும் குறைவான செறிவுகளில் மட்டுமே தடுப்பதாகக் காட்டியது, CDK2 ஆனது CDK7 ஐ விட 35 மடங்கு குறைவான ஆற்றல் (IC(50) 880 nmol/L) தடுக்கப்படுகிறது. MCF-7 செல்களில், BS-181 ஆனது CDK7 அடி மூலக்கூறுகளின் பாஸ்போரிலேஷனைத் தடுக்கிறது, புற்றுநோய் உயிரணுக்களின் வளர்ச்சியைத் தடுக்க செல் சுழற்சி தடுப்பு மற்றும் அப்போப்டொசிஸை ஊக்குவித்தது மற்றும் விவோவில் ஆன்டிடூமர் விளைவுகளைக் காட்டியது.

இலக்கு: CDK7