AXL

CAT #	தயாரிப்பு பெயர்	விளக்கம்
CPD100501	UNC2541	UNC2541 என்பது ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் MerTK-குறிப்பிட்ட தடுப்பானாகும், இது செல் அடிப்படையிலான ELISA இல் துணை-மைக்ரோமொலார் தடுப்பு செயல்பாட்டை வெளிப்படுத்துகிறது. கூடுதலாக, இந்த மேக்ரோசைக்கிள்கள் MerTK ATP பாக்கெட்டில் பிணைக்கப்படுவதைக் காட்ட 11 உடன் சிக்கலான MerTK புரதத்தின் எக்ஸ்ரே அமைப்பு தீர்க்கப்பட்டது. UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM ஐக் காட்டியது; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM.
CPD100745	RU-302	RU-302 என்பது ஒரு புதுமையான pan-tam தடுப்பானாகும், இது tam ig1 ectodomain மற்றும் gas6 lg டொமைன் இடையே உள்ள இடைமுகத்தைத் தடுக்கிறது, இது axl நிருபர் செல் கோடுகள் மற்றும் நேட்டிவ் டாம் ஏற்பிகளின் புற்றுநோய் செல் கோடுகளைத் தடுக்கிறது.
CPD100744	R916562
CPD100743	நிங்கெடினிப்-டோசைலேட்	CT-053, DE-120 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு VEGF மற்றும் PDGF தடுப்பானாகும், இது ஈரமான வயது தொடர்பான மாகுலர் சிதைவின் சிகிச்சைக்கு சாத்தியமாகும்.
CPD100742	எஸ்ஜிஐ-7079	SGI-7079 என்பது ஒரு ஆற்றல்மிக்க மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட Axl தடுப்பானாகும். SGI-7079 வெளிப்புற வாயு6 லிகண்ட் முன்னிலையில் Axl செயல்படுத்தலைத் தடுக்கிறது. SGI-7079 ஒரு டோஸ் சார்ந்த முறையில் கட்டி வளர்ச்சியை தடுக்கிறது. Axl என்பது EGFR இன்ஹிபிட்டர் எதிர்ப்பைக் கடப்பதற்கான சாத்தியமான சிகிச்சை இலக்காகும்.
CPD100741	2-D08	2-D08 என்பது சுமோய்லேஷனைத் தடுக்கும் ஒரு செயற்கை ஃபிளாவோன் ஆகும். 2-D08 எதிர்ப்பு திரட்டுதல் மற்றும் நரம்பியல் விளைவைக் காட்டியது
CPD100740	டுபர்மாடினிப்	TP-0903 என்றும் அழைக்கப்படும் Dubermatinib, ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட AXL தடுப்பானாகும். TP-0903 ஆனது நானோமொலார் வரம்புகளின் LD50 மதிப்புகளுடன் CLL B கலங்களில் பாரிய அப்போப்டொசிஸைத் தூண்டுகிறது. BTK இன்ஹிபிட்டர்களுடன் TP-0903 இன் இணைப்பானது CLL B-செல் அப்போப்டொசிஸ் AXL ஓவர் எக்ஸ்பிரஷன் என்பது மீண்டும் நிகழும் கருப்பொருளாகும், இது பல்வேறு முகவர்களுக்கு எதிர்ப்பைப் பெற்ற பல கட்டி வகைகளில் காணப்படுகிறது. TP-0903 உடன் புற்றுநோய் செல்களுக்கு சிகிச்சையளிப்பது பல மாதிரிகளில் உள்ள மெசன்கிமல் பினோடைப்பை மாற்றியமைக்கிறது மற்றும் பிற இலக்கு முகவர்களுடன் சிகிச்சைக்கு புற்றுநோய் செல்களை உணர்திறன் செய்கிறது. TP-0903 இன் ஒற்றை முகவராக அல்லது BTK தடுப்பான்களுடன் இணைந்து சிஎல்எல் நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதில் பயனுள்ளதாக இருக்கும்.
CPD100739	NPS-1034	NPS-1034 ஒரு புதிய MET தடுப்பானாகும், இது செயல்படுத்தப்பட்ட MET ஏற்பி மற்றும் அதன் அமைப்புரீதியாக செயலில் உள்ள மரபுபிறழ்ந்தவர்களைத் தடுக்கிறது. NPS-1034, MET மற்றும் HGF-செயல்படுத்தப்பட்ட காட்டு-வகை MET இன் பல்வேறு அமைப்புரீதியாக செயல்படும் பிறழ்ந்த வடிவங்களைத் தடுக்கிறது. NPS-1034 செயல்படுத்தப்பட்ட MET ஐ வெளிப்படுத்தும் உயிரணுக்களின் பெருக்கத்தைத் தடுக்கிறது மற்றும் ஆன்டி-ஆஞ்சியோஜெனிக் மற்றும் சார்பு-அபோப்டோடிக் செயல்கள் மூலம் ஒரு மவுஸ் சினோகிராஃப்ட் மாதிரியில் அத்தகைய செல்களிலிருந்து உருவாகும் கட்டிகளின் பின்னடைவை ஊக்குவித்தது. NPS-1034 HGF-தூண்டப்பட்ட MET சமிக்ஞையை சீரம் முன்னிலையில் அல்லது இல்லாத நிலையில் செயல்படுத்துவதையும் தடுக்கிறது. குறிப்பிடத்தக்க வகையில், MET இன்ஹிபிட்டர்களான SU11274, NVP-BVU972 மற்றும் PHA665752 ஆகியவற்றை எதிர்க்கும் மூன்று MET வகைகளை NPS-1034 தடுக்கிறது.
CPD100738	Glesatinib	Glesatinib, MGCD-265 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது வாய்வழியாக உயிர் கிடைக்கும், சிறிய மூலக்கூறு, பலதரப்பட்ட டைரோசின் கைனேஸ் தடுப்பானாகும், இது சாத்தியமான ஆன்டினியோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. MGCD265 சி-மெட் ஏற்பி (ஹெபடோசைட் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி) உட்பட பல ஏற்பி டைரோசின் கைனேஸ்களின் (RTKs) பாஸ்போரிலேஷனுடன் பிணைக்கிறது மற்றும் தடுக்கிறது; Tek/Tie-2 ஏற்பி; வாஸ்குலர் எண்டோடெலியல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (VEGFR) வகைகள் 1, 2 மற்றும் 3; மற்றும் மேக்ரோபேஜ்-தூண்டுதல் 1 ஏற்பி (MST1R அல்லது RON).
CPD100737	CEP-40783	CEP-40783, RXDX-106 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது AXL மற்றும் c-Met ஆகியவற்றின் வலிமையான, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் வாய்வழியாக கிடைக்கக்கூடிய தடுப்பானாகும், இது முறையே 7 nM மற்றும் 12 nM என்ற IC50 மதிப்புகளைக் கொண்டது, இது மார்பக, சிறிய அல்லாத செல் நுரையீரலில் (NSCLC) பயன்படுத்தப்படுகிறது. , மற்றும் கணைய புற்றுநோய்கள்.
CPD1725	பெம்செண்டினிப்	BGB-324, R428 அல்லது Bemcentinib என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஆக்சல் கைனேஸின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட சிறிய மூலக்கூறு தடுப்பானாகும், இது கட்டி பரவுவதைத் தடுக்கும் மற்றும் மெட்டாஸ்டேடிக் மார்பக புற்றுநோயின் மாதிரிகளில் உயிர்வாழ்வதை நீட்டிக்கும் செயல்பாட்டைக் காட்டியது. புற்றுநோய் முன்னேற்றம், படையெடுப்பு, மெட்டாஸ்டாஸிஸ், மருந்து எதிர்ப்பு மற்றும் நோயாளி இறப்பு ஆகியவற்றில் ரிசெப்டர் டைரோசின் கைனேஸ் ஆக்ஸில் முக்கிய பங்கு வகிக்கலாம். R428 குறைந்த நானோமொலார் செயல்பாட்டுடன் Axl ஐத் தடுக்கிறது மற்றும் Akt பாஸ்போரிலேஷன், மார்பக புற்றுநோய் செல் படையெடுப்பு மற்றும் புரோஇன்ஃப்ளமேட்டரி சைட்டோகைன் உற்பத்தி உட்பட Axl-சார்ந்த நிகழ்வுகளைத் தடுக்கிறது.
CPD3545	கில்டெரிடினிப்	கில்டெரிடினிப், ASP2215 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது ஒரு சக்திவாய்ந்த FLT3/AXL தடுப்பானாகும், இது AML க்கு எதிராக FLT3-ITD மற்றும் FLT3-D835 பிறழ்வுகளுடன் கூடிய சக்திவாய்ந்த ஆன்டிலுகேமிக் செயல்பாட்டைக் காட்டியது. இன்விட்ரோவில், பரிசோதிக்கப்பட்ட 78 டைரோசின் கைனேஸ்களில், ASP2215 ஆனது FLT3, LTK, ALK மற்றும் AXL கைனேஸ்களை 1 nM இல் 50% க்கும் மேல் தடுக்கிறது இதன் தடுப்பு இணைக்கப்பட்டுள்ளது மைலோசப்ரஷனின் சாத்தியமான ஆபத்து. ASP2215 MV4-11 செல்களின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது, இது FLT3-ITD ஐக் கொண்டுள்ளது, IC50 மதிப்பு 0.92 nM உடன், pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK மற்றும் pS6 ஆகியவற்றின் தடுப்புடன். ASP2215 எலும்பு மஜ்ஜையில் கட்டி சுமையை குறைத்தது மற்றும் MV4-11 செல்கள் மூலம் நரம்பு வழியாக இடமாற்றம் செய்யப்பட்ட எலிகளின் உயிர்வாழ்வை நீடித்தது. AML சிகிச்சையில் ASP2215 சாத்தியமான பயன்பாட்டைக் கொண்டிருக்கலாம்.
CPD100734	UNC2881	UNC2881 ஒரு சக்திவாய்ந்த மெர் கைனேஸ் தடுப்பானாகும். UNC2281 IC50 மதிப்பு 22 nM உடன் நிலையான நிலை Mer kinase phosphorylation ஐத் தடுக்கிறது. UNC2281 உடனான சிகிச்சையானது EGFR இன் எக்ஸ்ட்ராசெல்லுலர் டொமைனுடன் இணைக்கப்பட்ட Mer இன் உள்செல்லுலார் டொமைனைக் கொண்ட சைமெரிக் ஏற்பியின் EGF-மத்தியஸ்த தூண்டுதலைத் தடுக்கவும் போதுமானது. கூடுதலாக, UNC2881 கொலாஜன் தூண்டப்பட்ட பிளேட்லெட் திரட்டலைத் தடுக்கிறது, இந்த வகை தடுப்பான்கள் நோயியல் த்ரோம்போசிஸின் தடுப்பு மற்றும்/அல்லது சிகிச்சைக்கான பயன்பாட்டைக் கொண்டிருக்கலாம் என்று பரிந்துரைக்கிறது.
CPD100733	UNC2250	UNC2250 ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட Mer Kinase தடுப்பானாகும். நேரடி உயிரணுக்களுக்குப் பயன்படுத்தப்படும்போது, 9.8 nM இன் IC50 உடன் எண்டோஜெனஸ் மெரின் நிலையான-நிலை பாஸ்போரிலேஷனை UNC2250 தடுக்கிறது மற்றும் சைமெரிக் EGFR-Mer புரதத்தின் தசைநார்-தூண்டப்பட்ட செயல்படுத்தலைத் தடுக்கிறது. UNC2250 உடனான சிகிச்சையானது ராப்டாய்டு மற்றும் NSCLC கட்டி உயிரணுக்களில் காலனி-உருவாக்கும் திறனைக் குறைத்தது, இதன் மூலம் செயல்பாட்டு ஆன்டிடூமர் செயல்பாட்டைக் காட்டுகிறது. புற்றுநோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சை பயன்பாட்டிற்கான UNC2250 இன் மேலதிக விசாரணைக்கு முடிவுகள் ஒரு காரணத்தை வழங்குகின்றன.
CPD100732	LDC1267	LDC1267 ஒரு சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட TAM கைனேஸ் தடுப்பானாகும். LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src மற்றும் CDK8 ஆகியவற்றுக்கு எதிராக குறைந்த செயல்பாட்டைக் காட்டுகிறது. LDC1267 குறிப்பிடத்தக்க வகையில் முரைன் பாலூட்டி புற்றுநோய் மற்றும் என்கே செல்கள் சார்ந்த மெலனோமா மெட்டாஸ்டேஸ்களைக் குறைத்தது. TAM டைரோசின் கைனேஸ் ஏற்பிகள் Tyro3, Axl மற்றும் Mer (Mertk என்றும் அழைக்கப்படுகிறது) ஆகியவை Cbl-b க்கு எங்கும் பரவும் அடி மூலக்கூறுகளாக அடையாளம் காணப்பட்டன. புதிதாக உருவாக்கப்பட்ட சிறிய மூலக்கூறு TAM கைனேஸ் தடுப்பானுடன் காட்டு-வகை NK செல்களுக்கு சிகிச்சையளிப்பது சிகிச்சை திறனை அளித்தது, விவோவில் மெட்டாஸ்டேடிக் எதிர்ப்பு NK செல் செயல்பாட்டை திறம்பட மேம்படுத்துகிறது.
CPD100731	BMS-777607	BMS-777607, BMS-817378 என்றும் ASLAN-002 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது மெட் டைரோசின் கைனேஸ் தடுப்பானாகும், இது MET டைரோசின் கைனேஸின் தடுப்பானாகும். MET டைரோசின் கைனேஸ் இன்ஹிபிட்டர் BMS-777607 c-Met புரதத்துடன் பிணைக்கிறது, அல்லது ஹெபடோசைட் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (HGFR), ஹெபடோசைட் வளர்ச்சி காரணி (HGF) பிணைப்பைத் தடுக்கிறது மற்றும் MET சமிக்ஞை பாதையை சீர்குலைக்கிறது; இந்த முகவர் சி-மெட்டை வெளிப்படுத்தும் கட்டி உயிரணுக்களில் உயிரணு இறப்பைத் தூண்டலாம். c-Met, பல கட்டி உயிரணு வகைகளில் அதிகமாக அழுத்தப்பட்ட அல்லது மாற்றப்பட்ட ஒரு ஏற்பி டைரோசின் கைனேஸ், கட்டி உயிரணு பெருக்கம், உயிர்வாழ்வு, படையெடுப்பு மற்றும் மெட்டாஸ்டாசிஸ் மற்றும் கட்டி ஆஞ்சியோஜெனீசிஸ் ஆகியவற்றில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது.
CPD100730	கபோசான்டினிப்	கபோசாண்டினிப், XL-184 அல்லது BMS-907351 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும், சிறிய மூலக்கூறு ஏற்பி டைரோசின் கைனேஸ் (RTK) தடுப்பானாகும், இது சாத்தியமான ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. கபோசான்டினிப் பல டைரோசின் ஏற்பி கைனேஸ்களுடன் வலுவாக பிணைக்கிறது மற்றும் தடுக்கிறது. குறிப்பாக, கபோசான்டினிப் ஹெபடோசைட் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி (மெட்) மற்றும் வாஸ்குலர் எண்டோடெலியல் வளர்ச்சி காரணி ஏற்பி 2 (VEGFR2) ஆகியவற்றுடன் வலுவான தொடர்பைக் கொண்டிருப்பதாகத் தோன்றுகிறது, இது கட்டி வளர்ச்சி மற்றும் ஆஞ்சியோஜெனெசிஸ் மற்றும் கட்டி பின்னடைவைத் தடுக்கலாம். மெடுல்லரி தைராய்டு புற்றுநோய்க்கான சிகிச்சைக்காக நவம்பர் 2012 இல் US FDA ஆல் Cabozantinib அங்கீகரிக்கப்பட்டது.

வாட்ஸ்அப் ஆன்லைன் அரட்டை!