PQR530

வேதியியல் பெயர்:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

SMILES குறியீடு:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

இன்சி கீ:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

முக்கிய வார்த்தை:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்).

விளக்கம்:

PQR530 என்பது மிகவும் சக்திவாய்ந்த இரட்டை pan-PI3K/mTORC1/2 தடுப்பானாகும். PQR530 புரத கைனேஸ் B (PKB, pSer473) மற்றும் ரைபோசோமால் புரதம் S6 (pS6, pSer235/236) பாஸ்போரிலேஷனை 0.07 µM இன் IC50 மதிப்புகளுடன் தடுக்கிறது. PQR530 ஆனது பரந்த அளவிலான கைனேஸ்கள் மீது சிறந்த தெரிவுநிலையைக் காட்டியது, அத்துடன் தொடர்பில்லாத ஏற்பி என்சைம்கள் மற்றும் அயன் சேனல்களுக்கு எதிராக சிறந்த தேர்ந்தெடுப்புத்திறனைக் காட்டியது. மேலும், புற்றுநோய் உயிரணு வளர்ச்சியைத் தடுக்க 44 புற்றுநோய் செல் கோடுகள் (NTRC OncolinesTM) கொண்ட குழுவில் PQR530 ஆற்றலைக் காட்டியது (426 nM இன் GI50 இன் சராசரி மதிப்பு). PQR530ஐ எலிகளுக்கு வாய்வழியாகப் பயன்படுத்துவதன் விளைவாக ஒரு டோஸ்-விகிதாசார PK ஆனது மற்றும் நல்ல வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மற்றும் சிறந்த மூளை ஊடுருவல் ஆகியவற்றை நிரூபித்தது.

இலக்கு: PI3K/mTOR