Revefenacin

Jina la Kemikali:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

Msimbo wa SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Ufunguo wa InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Neno muhimu:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4 ° C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20 ° C kwa muda mrefu (miezi).

Maelezo:

Katika Vitro:Kis ya revefenacin ni 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, na 6.7 nM kwa binadamu M1, M2, M3, M4 na M5 vipokezi, mtawalia. Katika tathmini ya utendaji kazi, revefenacin inaonyeshwa kuwa mpinzani anayefanya kazi na vizuizi vilivyo sawa na kumfunga Ki. Revefenacin pia huzuia mnyweo unaosababishwa na agonisti wa maandalizi ya pete ya mirija iliyotengwa na Guinea ya Guinea yenye mshikamano wa 0.1 nM, sawa na kipimo cha M3 cha zabuni Ki[1]. Katika Vivo:Katika mbwa walio na ganzi, revefenacin, pamoja na tiotropium na glycopyrronium, hutoa kizuizi endelevu cha msongo wa broncho unaosababishwa na asetilikolini kwa hadi saa 24. Katika panya walio na ganzi, revefenacin iliyopuliziwa huonyesha kinga ya saa 24 ya bronchoprotection inayotegemea kipimo dhidi ya mkazo wa broncho unaosababishwa na methacholine. Kadirio la uwezo wa saa 24 ni 45.0 µg/mL na nguvu za kuzuia broncho hudumishwa baada ya siku 7 za kipimo cha mara moja kila siku[2].

Lengo: mAChR