Flibanserin

Jina la Kemikali:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-hidrokloridi moja

Msimbo wa SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Msimbo wa InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Ufunguo wa InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Neno muhimu:

Flibanserin, 167933-07-5

Umumunyifu:Mumunyifu katika DMSO

Hifadhi:0 - 4 ° C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20 ° C kwa muda mrefu (miezi).

Maelezo:

Flibanserin ni agonisti kamili wa kipokezi cha 5-HT1A (Ki = 1 nM) na, akiwa na mshikamano wa chini, kama mpinzani wa kipokezi cha 5-HT2A (Ki = 49 nM) na mpinzani au agonist dhaifu sana wa sehemu ya kipokezi cha D4 ( Ki = 4–24 nM). Licha ya mshikamano mkubwa zaidi wa flibanserin kwa kipokezi cha 5-HT1A, na kwa sababu ambazo hazijulikani, flibanserin inachukua 5-HT1A na 5-HT2A vipokezi katika vivo na asilimia sawa. Flibanserin pia ina mshikamano wa chini kwa kipokezi cha 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) na kipokezi cha 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), vyote viwili vinafanya kama mpinzani wake. Flibanserin kwa upendeleo huwasha vipokezi vya 5-HT1A katika gamba la mbele, kuonyesha uteuzi wa kikanda, na imepatikana kuongeza viwango vya dopamini na norepinephrine na kupunguza viwango vya serotonini kwenye gamba la mbele la panya, vitendo ambavyo viliamuliwa kusuluhishwa kwa kuwezesha 5-HT1A. kipokezi.[12] Kwa hivyo, flibanserin imeelezewa kama kizuia norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI). Flibanserin iliidhinishwa mnamo Agosti 2015 kwa matibabu ya wanawake waliokoma hedhi walio na shida ya hamu ya ngono (HSDD).

Lengo: 5HT