SOS1

KATT #	Produktnamn	Beskrivning
CPD10 000	BI-3406	BI-3406 är Potent & Selektiv SOS1::KRAS-hämmare (IC50=5 nM), som öppnar ett nytt tillvägagångssätt för behandling av KRAS-drivna tumörer. BI 3406 binder selektivt till SOS1 och blockerar interaktionen med KRAS, oberoende av KRAS-mutationen. BI 3406 orsakar RAS GTP- och pERK-reduktion och hämmar celltillväxt av KRAS-muterade cellinjer, som bär de flesta av de typiska KRAS-mutationerna (dvs. G12D, G12V, G13D och andra). BI 3406, när det administreras oralt till tumörbärande möss, orsakar en dosberoende statisk tumöreffekt som kan omvandlas till regression i kombination med MEK1-hämning
CPD2807	BAY-293	BAY-293 är en potent SOS1-hämmare som blockerar RAS-aktivering via avbrott i RAS-SOS1-interaktionen. BAY-293) hämmar selektivt KRAS-SOS1-interaktionen med en IC50 på 21 nM och är en värdefull kemisk sond för framtida undersökningar.