| CPD10 000 | BI-3406 | BI-3406 är Potent & Selektiv SOS1::KRAS-hämmare (IC50=5 nM), som öppnar ett nytt tillvägagångssätt för behandling av KRAS-drivna tumörer. BI 3406 binder selektivt till SOS1 och blockerar interaktionen med KRAS, oberoende av KRAS-mutationen. BI 3406 orsakar RAS GTP- och pERK-reduktion och hämmar celltillväxt av KRAS-muterade cellinjer, som bär de flesta av de typiska KRAS-mutationerna (dvs. G12D, G12V, G13D och andra). BI 3406, när det administreras oralt till tumörbärande möss, orsakar en dosberoende statisk tumöreffekt som kan omvandlas till regression i kombination med MEK1-hämning |
