CPD3611 | SB-204990 | SB-204990 är prodrugen till den potenta ATP-citrat-lyashämmaren SB-201076. SB-204990, när det administrerades oralt till råttor, absorberades i den systemiska cirkulationen, farmakologiskt relevanta koncentrationer av SB-201076 återfanns i levern. SB-204990 (25 mg/kg per dag) minskade också plasmakolesterolnivåerna (med upp till 23 %) och triglyceridnivåerna (med upp till 38 %) hos hunden, vilket företrädesvis minskade lågdensitetslipoprotein jämfört med högdensitetslipoproteinkolesterol nivåer. SB-204990 är ett viktigt enzym för att kontrollera substrattillförseln för lipidsyntes de novo och ett potentiellt enzymmål för hypolipidemisk intervention. |