| KATT # | Produktnamn | Beskrivning |
| CPD100608 | ASK1-inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 är en oralt biotillgänglig hämmare av apoptos signalreglerande kinas 1 (ASK1). Den är selektiv för ASK1 över ASK2 såväl som MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ och B-RAF. Det hämmar streptozotocin-inducerade ökningar av JNK och p38-fosforylering i INS-1 pankreatiska β-celler på ett koncentrationsberoende sätt. |
| CPD100607 | K811 | K811 är en ASK1-specifik hämmare som förlänger överlevnaden i en musmodell av amyotrofisk lateralskleros. K811 förhindrade effektivt cellproliferation i cellinjer med högt ASK1-uttryck och i HER2-överuttryckande GC-celler. Behandling med K811 reducerade storleken på xenografttumörer genom att nedreglera proliferationsmarkörer. |
| CPD100606 | K812 | K812 är en ASK1-specifik hämmare som upptäckts för att förlänga överlevnaden i en musmodell av amyotrofisk lateralskleros. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A är en potent och selektiv ASK1-hämmare (IC50 = 93 nM). Det blockerar LPS-inducerad ASK1- och p38-fosforylering i odlade musastrocyter och undertrycker neuroinflammation i en mus EAE-modell. MSC 2032964A är oralt biotillgänglig och hjärnpenetrerande. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, även känd som GS-4997, är en oralt biotillgänglig hämmare av apoptos signalreglerande kinas 1 (ASK1), med potentiella antiinflammatoriska, antineoplastiska och anti-fibrotiska aktiviteter. GS-4997 riktar in sig på och binder till den katalytiska kinasdomänen av ASK1 på ett ATP-konkurrerande sätt, och förhindrar därigenom dess fosforylering och aktivering. GS-4997 förhindrar produktionen av inflammatoriska cytokiner, nedreglerar uttrycket av gener involverade i fibros, undertrycker överdriven apoptos och hämmar cellulär proliferation. |
