| KATT # | Produktnamn | Beskrivning |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, även känd som H-PGDS-hämmare I, är en hämmare av prostaglandin D-syntas (hematopoetisk typ). MDK36122 har inget kodnamn och har CAS#1033836-12-2. Den sista 5-siffran användes för namn för enkel kommunikation. MDK36122 blockerar selektivt HPGDS (IC50s = 0,7 och 32 nM i enzym- respektive cellulära analyser) med liten aktivitet mot de relaterade humana enzymerna L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 och 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, även känt som ORF-20485; RWJ-20485; är en 5-lipoxygenashämmare potentiellt för behandling av astma, artros (OA). Tepoxalin har in vivo hämmande aktivitet mot COX-1, COX-2 och 5-LOX hos hundar vid den nuvarande godkända rekommenderade dosen. Tepoxalin hämmar inflammation och mikrovaskulär dysfunktion inducerad av bukbestrålning hos råttor. Tepoxalin ökar aktiviteten hos en antioxidant, pyrrolidinditiokarbamat, för att dämpa tumörnekrosfaktor alfa-inducerad apoptos i WEHI 164-celler. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, även känd som CP-66248, är en COX/5-LOX-hämmare och cytokinmodulerande antiinflammatoriska läkemedelskandidat som var under utveckling av Pfizer som en lovande potentiell behandling för reumatoid artrit, men Pfizer stoppade utvecklingen efter att marknadsföringsgodkännandet avvisades av FDA 1996 på grund av lever- och njurtoxicitet, vilket tillskrevs metaboliter av läkemedlet med en tiofendel som orsakade oxidativ skada. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 är en ny, potent och selektiv icke-redox 5-lipoxygenashämmare som är effektiv vid inflammation och smärta. PF-4191834 uppvisar god styrka i enzym- och cellbaserade analyser, såväl som i en råttmodell för akut inflammation. Enzymanalysresultat indikerar att PF-4191834 är en potent 5-LOX-hämmare, med en IC(50) = 229 +/- 20 nM. Dessutom visade den ungefär 300-faldig selektivitet för 5-LOX över 12-LOX och 15-LOX och visar ingen aktivitet mot cyklooxygenasenzymer. Dessutom hämmar PF-4191834 5-LOX i humana blodkroppar, med en IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, även känd som L 663536, är en leukotrienantagonist. Det kan utföra detta genom att blockera det 5-lipoxygenasaktiverande proteinet (FLAP), och därmed hämma 5-lipoxygenas (5-LOX), och kan hjälpa till vid behandling av åderförkalkning. MK-886 hämmar cyklooxygenas-1-aktivitet och hämmar blodplättsaggregation. MK-886 inducerar förändringar i cellcykeln och ökar apoptos efter fotodynamisk terapi med hypericin. MK-886 förbättrar tumörnekrosfaktor-alfa-inducerad differentiering och apoptos. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 är en potent hämmare av 5-LO-reaktionen både in vitro och i en rad in vivo-modeller. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, även känd som LPD-977 och MLN-977, är en potent 5-lipoxygenashämmare som intervenerar i produktionen av leukotriener och som för närvarande utvecklas för behandling av kronisk astma. CMI-977 hämmar den cellulära inflammationsvägen 5-lipoxygenas (5-LO) för att blockera genereringen av leukotriener, som spelar en nyckelroll för att utlösa bronkial astma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 är en oralt aktiv hämmare av 5-lipoxygenas (5-LO). CJ-13610 hämmar biosyntesen av leukotrien B4 och reglerar uttrycket av IL-6 mRNA i makrofager. Det är effektivt i prekliniska modeller av smärta. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 är en 5-LO-aktiverande protein (FLAP)-hämmare. |
