Ucing # | Ngaran produk | Katerangan |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 mangrupa inhibitor bioavailable oral tina apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Éta selektif pikeun ASK1 tibatan ASK2 ogé MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, sareng B-RAF. Éta ngahambat paningkatan anu disababkeun ku streptozotocin dina JNK sareng fosforilasi p38 dina sél β pankréas INS-1 dina cara anu gumantung kana konsentrasi. |
CPD100607 | K811 | K811 mangrupikeun inhibitor khusus ASK1 anu manjangkeun kasalametan dina modél beurit sclerosis gurat amyotrophic. K811 éfisién nyegah proliferasi sél dina garis sél kalayan ekspresi ASK1 tinggi na dina sél GC HER2-overexpressing. Perlakuan jeung K811 ngurangan ukuran tumor xenograft ku downregulating spidol proliferasi. |
CPD100606 | K812 | K812 mangrupikeun inhibitor khusus ASK1 anu kapanggih pikeun manjangkeun kasalametan dina modél beurit sclerosis gurat amyotrophic. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A mangrupikeun inhibitor ASK1 anu kuat sareng selektif (IC50 = 93 nM). Éta meungpeuk ASK1 sareng p38 anu ngainduksi LPS fosforilasi dina astrocytes beurit berbudaya sareng nahan neuroinflammation dina modél EAE beurit. MSC 2032964A nyaéta bioavailable oral sareng penetrant otak. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ogé katelah GS-4997, mangrupa inhibitor oral bioavailable of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), kalawan poténsi kagiatan anti radang, antineoplastic jeung anti fibrotic. GS-4997 nargétkeun sareng ngiket kana domain katalitik kinase ASK1 dina cara anu kompetitif ATP, ku kituna nyegah fosforilasi sareng aktivasina. GS-4997 nyegah produksi cytokines radang, handap-ngatur ekspresi gén aub dina fibrosis, suppresses apoptosis kaleuleuwihan sarta ngahambat proliferasi sélular. |