| Ucing # | Ngaran produk | Katerangan |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ogé katelah H-PGDS Inhibitor I, nyaéta Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. MDK36122 teu boga ngaran kode, sarta boga CAS # 1033836-12-2. 5-angka panungtungan ieu dipaké pikeun ngaran pikeun komunikasi gampang. MDK36122 selektif blok HPGDS (IC50s = 0.7 jeung 32 nM dina énzim jeung assays sélular, mungguh) kalawan saeutik aktivitas ngalawan énzim manusa patali L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, sarta 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalin | Tepoxalin, ogé katelah ORF-20485; RWJ-20485; mangrupakeun inhibitor 5-lipoxygenase berpotensi pikeun pengobatan asma, osteoarthritis (OA). Tepoxalin boga aktivitas inhibitory in vivo ngalawan COX-1, COX-2, sarta 5-LOX di anjing dina dosage dianjurkeun ayeuna disatujuan. Tepoxalin nyegah peradangan sarta disfungsi microvascular ngainduksi ku irradiation beuteung di beurit. Tepoxalin ningkatkeun kagiatan antioksidan, pyrrolidine dithiocarbamate, dina ngaleungitkeun faktor nekrosis tumor alfa-ngainduksi apoptosis dina sél WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ogé katelah CP-66248, mangrupikeun inhibitor COX / 5-LOX sareng calon ubar anti-radang modulasi sitokin anu dikembangkeun ku Pfizer salaku pangobatan poténsial pikeun rematik rheumatoid, tapi Pfizer ngeureunkeun pangwangunan saatos persetujuan pamasaran ditolak. ku FDA di 1996 alatan karacunan ati jeung ginjal, nu ieu attributed ka métabolit tamba kalawan thiophene moiety. nu ngabalukarkeun karuksakan oksidatif. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 mangrupikeun novel, potent sareng selektif non-redox 5-lipoxygenase inhibitor anu épéktip dina peradangan sareng nyeri. PF-4191834 némbongkeun potency alus dina énzim- sarta assays basis sél, kitu ogé dina modél beurit peradangan akut. Hasil assay énzim nunjukkeun yén PF-4191834 mangrupikeun inhibitor 5-LOX anu kuat, kalayan IC (50) = 229 +/- 20 nM. Salajengna, éta nunjukkeun kira-kira 300 kali selektivitas pikeun 5-LOX langkung ti 12-LOX sareng 15-LOX sareng henteu nunjukkeun kagiatan kana énzim siklooksigénase. Salaku tambahan, PF-4191834 ngahambat 5-LOX dina sél getih manusa, kalayan IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ogé katelah L 663536, mangrupikeun antagonis leukotrién. Éta tiasa ngalaksanakeun ieu ku cara ngablokir 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), sahingga ngahambat 5-lipoxygenase (5-LOX), sareng tiasa ngabantosan dina ngubaran aterosklerosis. MK-886 ngahambat kagiatan cyclooxygenase-1 sareng ngahambat agrégasi trombosit. MK-886 induces parobahan dina siklus sél jeung ngaronjatkeun apoptosis sanggeus terapi photodynamic kalawan hypericin. MK-886 ningkatkeun diferensiasi faktor-alfa-ngainduksi tumor necrosis sareng apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 mangrupakeun inhibitor potent réaksi 5-LO duanana in vitro jeung dina rentang model in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ogé katelah LPD-977 sareng MLN-977, mangrupikeun sambetan 5-lipoxygenase anu kuat anu campur dina produksi leukotrién sareng ayeuna dikembangkeun pikeun pengobatan asma kronis. CMI-977 ngahambat jalur peradangan sélular 5-lipoxygenase (5-LO) pikeun meungpeuk generasi leukotrién, anu maénkeun peran konci dina memicu asma bronkial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 mangrupikeun inhibitor 5-lipoxygenase (5-LO) sacara lisan. CJ-13610 ngahambat biosintésis leukotriene B4 sareng ngatur ekspresi mRNA IL-6 dina makrofag. Éta mujarab dina modél nyeri preclinical. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 nyaéta 5-LO activating protein (FLAP) inhibitor. |
