prenyl transferase

Ucing #	Ngaran produk	Katerangan
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 mangrupikeun inhibitor prenyl transferase anu kuat. AZD-3409 némbongkeun potency luhur batan lonafarnib. Rata-rata IC (50) pikeun sitotoksisitas AZD3409 nyaéta 510 dina sél MEF, 10,600 dina sél A549 sareng 6,170 dina sél MCF7, masing-masing. Dina sél ieu, IC (50) pikeun aktivitas FTase of AZD3409 ranged ti 3,0 nepi ka 14,2 nM jeung lonafarnib ti 0,26 nepi ka 31,3 nM. AZD3409 nyegah farnesylation ka extent leuwih luhur ti geranylgeranylation. Duanana ngahambat farnesylation sareng geranylgeranylation teu tiasa dihubungkeun sareng kagiatan antiproliferatif obat. AZD3409 tiasa aktip dina karsinoma payudara tahan gefitinib.