PRN1008

Ngaran Kimia:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-yl)piperidin-1-karbonil)-4 -metil-4-(4-(oxetan-3-yl) piperazin-1-yl)pent-2-enenitrile

Kode SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Kodeu InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Konci InChi:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

kecap konci:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Kalarutan:Leyur dina DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka pondok (poé ka minggu), atanapi -20°C kanggo jangka panjang (bulan).

Katerangan:

PRN1008 mangrupakeun potent, selektif jeung malik inhibitor kovalén of BTK ((IC50 = 1,3 ± 0,5 nM).) Jeung épék PD nambahan di vivo. PRN1008 aman sareng ditolerir saé saatos dosis tunggal sareng 10 dinten di manusa. Dosing pikeun ngahontal > 90% occupancy sanggeus hiji dosis ngakibatkeun occupancy target konsisten tur berkepanjangan. Liputan target BTK kalayan dosis poean ≥300mg ngahontal tingkat terapi dumasar kana studi translasi dina modél rematik beurit. Data ieu ngarojong ngembangkeun terus PRN1008 salaku agén terapi pikeun rematik rheumatoid.

Sasaran: BTK