Flibanserin

Ngaran Kimia:

1-(2-(4-(3-(trifluorométil)fenil)piperazin-1-il)étil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-hiji hidroklorida

Kode SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Kodeu InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Konci InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

kecap konci:

Flibanserin, 167933-07-5

Kalarutan:Leyur dina DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka pondok (poé ka minggu), atanapi -20°C kanggo jangka panjang (bulan).

Katerangan:

Flibanserin mangrupikeun agonis pinuh ku reséptor 5-HT1A (Ki = 1 nM) sareng, kalayan pangirut anu langkung handap, salaku antagonis reséptor 5-HT2A (Ki = 49 nM) sareng antagonis atanapi agonis parsial anu lemah pisan tina reséptor D4 ( Ki = 4–24 nM). Sanaos pangirut flibanserin anu langkung ageung pikeun reséptor 5-HT1A, sareng alesan anu teu dipikanyaho, flibanserin ngeusian reséptor 5-HT1A sareng 5-HT2A dina vivo kalayan persentase anu sami. Flibanserin ogé boga pangirut low pikeun reséptor 5-HT2B (Ki = 89.3 nM) jeung reséptor 5-HT2C (Ki = 88.3 nM), duanana nu behaves salaku antagonis tina. Flibanserin preferentially ngaktifkeun reséptor 5-HT1A dina cortex prefrontal, demonstrating selectivity régional, sarta geus kapanggih pikeun ngaronjatkeun dopamin jeung norépinéfrin tingkat sarta ngurangan tingkat serotonin dina beurit prefrontal cortex, lampah nu ditangtukeun pikeun dimédiasi ku aktivasina tina 5-HT1A. reséptor.[12] Sapertos kitu, flibanserin parantos didadarkeun salaku disinhibitor norépinéfrin-dopamin (NDDI). Flibanserin disatujuan dina bulan Agustus 2015 pikeun pengobatan awéwé pre-menopausal kalayan karusuhan kahayang seksual hypoactive (HSDD).

Sasaran: 5HT