E-7046

Ngaran Kimia:

(S)-4-(1-(3-(difluorométil)-1-métil-5-(3-(trifluorométil)fenoksi)-1H-pirasol-4-karboxamido)étil)asam bénzoat

Kode SMILES:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Kodeu InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

Konci InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

kecap konci:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Kalarutan:Leyur dina DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka pondok (poé ka minggu), atanapi -20°C kanggo jangka panjang (bulan).

Katerangan:

Dina modél tumor CT-26, kombinasi E7046 / RT ngabalukarkeun réspon mémori anti tumor tina 9 sato. Dina modél 4T1, kombinasi E7046 sareng RT ogé ngahasilkeun kagiatan inhibisi pertumbuhan tumor anu langkung saé dibandingkeun sareng unggal perlakuan nyalira. Kombinasi ieu sacara signifikan ningkatkeun kasalametan ku ngahambat metastasis paru-paru spontan salajengna tina tumor 4T1 [1]. E7046 (150 mg / kg) ngahambat tumuwuhna sababaraha model tumor syngeneic. Blokade sinyal EP4 ngamajukeun diferensiasi DC anti tumor sareng ngalambatkeun pertumbuhan tumor dina mencit. Perlakuan E7046 ngurangan tumuwuhna atawa malah ditampik tumor ngadegkeun in vivo ku cara gumantung duanana myeloid jeung sél T CD8C. Salajengna, ko-administrasi E7046 sareng E7777, protéin fusi toksin IL-2-diphtheria anu langkung milih maéhan Tregs, sacara sinergis ngaganggu jaringan imunosupresif myeloid sareng Treg, nyababkeun réspon imun anti tumor anu efektif sareng tahan dina modél tumor beurit [2] .

Sasaran: EP4