| ЦАТ # | Назив производа | Опис |
| ЦПД100904 | Воруцицлиб | Воруциклиб, такође познат као П1446А-05, је инхибитор протеин киназе специфичан за циклин зависну киназу 4 (ЦДК4) са потенцијалном антинеопластичном активношћу. ЦДК4 инхибитор П1446А-05 специфично инхибира Г1-С фазну транзицију посредовану ЦДК4, заустављајући ћелијски циклус и инхибирајући раст ћелија рака. Серин/треонин киназа ЦДК4 се налази у комплексу са Г1 циклинима Д-типа и прва је киназа која се активира након митогене стимулације, ослобађајући ћелије из мирног стадијума у стадијум циклуса раста Г1/С; Показало се да комплекси ЦДК-циклин фосфорилишу фактор транскрипције ретинобластома (Рб) у раном Г1, замењујући хистон деацетилазу (ХДАЦ) и блокирајући транскрипциону репресију. |
| ЦПД100905 | Алвоцидиб | Алвоцидиб је синтетичко једињење Н-метилпиперидинил хлорофенил флавона. Као инхибитор циклин зависне киназе, алвоцидиб индукује заустављање ћелијског циклуса спречавањем фосфорилације циклин зависних киназа (ЦДК) и смањењем експресије циклина Д1 и Д3, што доводи до заустављања Г1 ћелијског циклуса и апоптозе. Овај агенс је такође компетитивни инхибитор активности аденозин трифосфата. Проверите да ли постоје активна клиничка испитивања или затворена клиничка испитивања користећи овај агенс. |
| ЦПД100906 | БС-181 | БС-181 је високо селективан ЦДК инхибитор за ЦДК7 са ИЦ(50) од 21 нмол/Л. Тестирање других ЦДК, као и још 69 киназа, показало је да БС-181 инхибира ЦДК2 само у концентрацијама мањим од 1 микромол/Л, при чему је ЦДК2 инхибиран 35 пута мање (ИЦ(50) 880 нмол/Л) од ЦДК7. У ћелијама МЦФ-7, БС-181 је инхибирао фосфорилацију ЦДК7 супстрата, промовисао заустављање ћелијског циклуса и апоптозу да инхибира раст ћелијских линија рака, и показао антитуморске ефекте ин виво. |
| ЦПД100907 | Ривицицлиб | Ривициклиб, такође познат као П276-00, је инхибитор киназе зависне од флавона и циклина (ЦДК) са потенцијалном антинеопластичном активношћу. П276-00 се селективно везује и инхибира Цдк4/циклин Д1, Цдк1/циклин Б и Цдк9/циклин Т1, серин/треонин киназе које играју кључну улогу у регулацији ћелијског циклуса и ћелијској пролиферацији. Инхибиција ових киназа доводи до заустављања ћелијског циклуса током Г1/С транзиције, што доводи до индукције апоптозе и инхибиције пролиферације туморских ћелија. |
| ЦПД100908 | МЦ180295 | МЦ180295 је високо селективан инхибитор ЦДК9 (ИЦ50 = 5 нМ). (МЦ180295 има широку активност против рака ин витро и ефикасан је у ин виво моделима карцинома. Поред тога, инхибиција ЦДК9 сензибилизира на инхибитор имунолошке контролне тачке α-ПД-1 ин виво, што га чини одличном метом за епигенетску терапију рака. |
| 1073485-20-7 | ЛДЦ000067 | ЛДЦ000067 је моћан и селективан инхибитор ЦДК9. ЛДЦ000067 је инхибирао транскрипцију ин витро на АТП-компетитивни и дозно зависан начин. Профилисање генске експресије ћелија третираних са ЛДЦ000067 показало је селективну редукцију краткотрајних мРНК, укључујући важне регулаторе пролиферације и апоптозе. Анализа де ново синтезе РНК сугерише широку позитивну улогу ЦДК9. На молекуларном и ћелијском нивоу, ЛДЦ000067 је репродуковао ефекте карактеристичне за инхибицију ЦДК9, као што је појачано заустављање РНК полимеразе ИИ на генима и, што је најважније, индукција апоптозе у ћелијама рака. ЛДЦ000067 инхибира ин витро транскрипцију зависну од П-ТЕФб. Индукује апоптозу ин витро и ин виво у комбинацији са БИ 894999. |
| ЦПД100910 | СЕЛ120-34А | СЕЛ120-34А је моћан и селективан инхибитор ЦДК8 активан у АМЛ ћелијама са високим нивоом фосфорилације серина СТАТ1 и СТАТ5 домена трансактивације. ЕЛ120-34А инхибира фосфорилацију СТАТ1 С727 и СТАТ5 С726 у ћелијама рака ин витро. Доследно, регулација транскрипције зависне од СТАТс и НУП98-ХОКСА9 примећена је као доминантан механизам деловања ин виво. |
| ЦПДБ1540 | МСЦ2530818 | МСЦ2530818 је моћан, селективан и орално биодоступан инхибитор ЦДК8 са ЦДК8 ИЦ50 = 2,6 нМ; Предвиђање људске ПК: Цл ~ 0,14 Л/Х/Кг; т1/2 ~ 2,4х; Ф > 75%. |
| ЦПДБ1574 | ЦИЦ-065 | ЦИЦ065 је друга генерација, орално доступан АТП-компетитивни инхибитор ЦДК2/ЦДК9 киназа са потенцијалним антинеопластичним и хемопротективним активностима. |
| ЦПДБ1594 | ТХЗ531 | ТХЗ531 је ковалентни ЦДК12 и ЦДК13 ковалентни инхибитор. Киназе зависне од циклина 12 и 13 (ЦДК12 и ЦДК13) играју кључну улогу у регулацији транскрипције гена. |
| ЦПДБ1587 | ТХЗ2 | ТХЗ2, аналог ТХЗ1, са потенцијалом за лечење троструко негативних карцинома дојке (ТНБЦ), то је моћан и селективан инхибитор ЦДК7 који превазилази нестабилност ТХЗ1 ин виво. ИЦ50: ЦДК7 = 13,9 нМ; ТНБЦ ћелије = 10 нМ |
