| ЦАТ # | Назив производа | Опис |
| ЦПД100501 | УНЦ2541 | УНЦ2541 је моћан и МерТК-специфичан инхибитор који показује суб-микромоларну инхибиторну активност у ЕЛИСА базираној на ћелијама. Поред тога, рендгенска структура МерТК протеина у комплексу са 11 је решена да покаже да се ови макроцикли везују у МерТК АТП џепу. УНЦ2541 је показао ИЦ50 МерТХ=4,4 нМ; ИЦ50 АКСЛ = 120 нМ; ИЦ50 ТИРО3 = 220 нМ; ИЦ50 ФЛТ3 = 320 нМ. |
| ЦПД100745 | РУ-302 | РУ-302 је нови пан-там инхибитор, који блокира везу између там иг1 ектодомена и гас6 лг домена, снажно инхибирајући акл репортер ћелијске линије и ћелијске линије рака нативних там рецептора |
| ЦПД100744 | Р916562 | |
| ЦПД100743 | Нингетиниб-Тосилате | ЦТ-053, такође познат као ДЕ-120, је инхибитор ВЕГФ и ПДГФ потенцијално за лечење влажне макуларне дегенерације повезане са старењем. |
| ЦПД100742 | СГИ-7079 | СГИ-7079 је моћан и селективан Акл инхибитор са потенцијалном антиканцерогеном активношћу. СГИ-7079 је ефикасно инхибирао Акл активацију у присуству егзогеног Гас6 лиганда. СГИ-7079 је инхибирао раст тумора на начин који зависи од дозе. Акл је потенцијална терапијска мета за превазилажење резистенције на инхибиторе ЕГФР. |
| ЦПД100741 | 2-Д08 | 2-Д08 је синтетички флавон који инхибира сумоилацију. 2-Д08 је показао антиагрегацијски и неуропротективни ефекат |
| ЦПД100740 | Дуберматиниб | Дуберматиниб, такође познат као ТП-0903, је моћан и селективан АКСЛ инхибитор. ТП-0903 индукује масивну апоптозу у ЦЛЛ Б ћелијама са ЛД50 вредностима наномоларних опсега. Комбинација ТП-0903 са БТК инхибиторима повећава апоптозу ЦЛЛ Б-ћелија Прекомерна експресија АКСЛ је тема која се понавља у више типова тумора који су стекли отпорност на различите агенсе. Третман ћелија рака са ТП-0903 преокреће мезенхимски фенотип у више модела и сензибилизира ћелије рака на третман другим циљаним агенсима. Примена ТП-0903 било као појединачног агенса или у комбинацији са БТК инхибиторима може бити ефикасна у лечењу пацијената са ЦЛЛ. |
| ЦПД100739 | НПС-1034 | НПС-1034 је нови МЕТ инхибитор, који инхибира активирани МЕТ рецептор и његове конститутивно активне мутанте. НПС-1034, инхибира различите конститутивно активне мутантне облике МЕТ, као и ХГФ-активиран дивљи тип МЕТ. НПС-1034 је инхибирао пролиферацију ћелија које експримирају активирани МЕТ и промовисао регресију тумора формираних из таквих ћелија у моделу мишјег ксенотрансплантата кроз антиангиогено и про-апоптотичко деловање. НПС-1034 је такође инхибирао ХГФ-стимулисану активацију МЕТ сигнализације у присуству или одсуству серума. Значајно је да је НПС-1034 инхибирао три МЕТ варијанте које су отпорне на МЕТ инхибиторе СУ11274, НВП-БВУ972 и ПХА665752. |
| ЦПД100738 | Глесатиниб | Глесатиниб, такође познат као МГЦД-265, је орално биорасположиви, мали молекул, мултициљани инхибитор тирозин киназе са потенцијалном антинеопластичком активношћу. МГЦД265 се везује за и инхибира фосфорилацију неколико рецепторских тирозин киназа (РТК), укључујући ц-Мет рецептор (рецептор фактора раста хепатоцита); Тек/Тие-2 рецептор; рецептор васкуларног ендотелног фактора раста (ВЕГФР) типови 1, 2 и 3; и рецептор 1 који стимулише макрофаге (МСТ1Р или РОН). |
| ЦПД100737 | ЦЕП-40783 | ЦЕП-40783, такође познат као РКСДКС-106, је моћан, селективан и орално доступан инхибитор АКСЛ и ц-Мет са ИЦ50 вредностима од 7 нМ и 12 нМ, респективно, за употребу у дојкама, плућима не-малих ћелија (НСЦЛЦ) и карцином панкреаса. |
| ЦПД1725 | Бемцентиниб | БГБ-324, такође познат као Р428 или Бемцентиниб, је селективни инхибитор малог молекула Акл киназе, који је показао активност да блокира ширење тумора и продужава преживљавање код модела метастатског рака дојке. Рецептор тирозин киназе Акл може играти важну улогу у прогресији рака, инвазији, метастазама, резистенцији на лекове и смртности пацијената. Р428 инхибира Акл са ниском наномоларном активношћу и блокираним догађајима зависним од Акл, укључујући Акт фосфорилацију, инвазију ћелија рака дојке и производњу проинфламаторних цитокина. |
| ЦПД3545 | Гилтеритиниб | Гилтеритиниб, такође познат као АСП2215, је моћан инхибитор ФЛТ3/АКСЛ, који је показао моћну антилеукемијску активност против АМЛ-а са једном или обе ФЛТ3-ИТД и ФЛТ3-Д835 мутацијама. Ин витро, међу 78 тестираних тирозин киназа, АСП2215 је инхибирао ФЛТ3, ЛТК, АЛК и АКСЛ киназе за преко 50% на 1 нМ са ИЦ50 вредношћу од 0,29 нМ за ФЛТ3, отприлике 800 пута снажније него за ц-КИТ, чија је инхибиција повезана са потенцијалним ризиком од мијелосупресија. АСП2215 је инхибирао раст ћелија МВ4-11, које садрже ФЛТ3-ИТД, са ИЦ50 вредношћу од 0,92 нМ, праћено инхибицијом пФЛТ3, пАКТ, пСТАТ5, пЕРК и пС6. АСП2215 је смањио оптерећење тумором у коштаној сржи и продужио преживљавање мишева интравенозно трансплантираних са МВ4-11 ћелијама. АСП2215 може имати потенцијалну употребу у лечењу АМЛ. |
| ЦПД100734 | УНЦ2881 | УНЦ2881 је снажан инхибитор Мер киназе. УНЦ2281 инхибира фосфорилацију Мер киназе у стабилном стању са ИЦ50 вредношћу од 22 нМ. Третман са УНЦ2281 је такође довољан да блокира ЕГФ посредовану стимулацију химерног рецептора који садржи интрацелуларни домен Мер фузионисан са екстрацелуларним доменом ЕГФР. Поред тога, УНЦ2881 снажно инхибира колагеном индуковану агрегацију тромбоцита, што сугерише да ова класа инхибитора може бити корисна за превенцију и/или лечење патолошке тромбозе. |
| ЦПД100733 | УНЦ2250 | УНЦ2250 је моћан и селективан инхибитор Мер киназе. Када се примени на живе ћелије, УНЦ2250 је инхибирао фосфорилацију ендогеног Мер у стабилном стању са ИЦ50 од 9,8 нМ и блокирао активацију химерног ЕГФР-Мер протеина стимулисану лигандом. Третман са УНЦ2250 је такође резултирао смањеним потенцијалом за формирање колонија у рабдоидним и НСЦЛЦ туморским ћелијама, чиме се показује функционална антитуморска активност. Резултати дају образложење за даље истраживање УНЦ2250 за терапијску примену код пацијената са раком. |
| ЦПД100732 | ЛДЦ1267 | ЛДЦ1267 је снажан и селективан инхибитор ТАМ киназе. ЛДЦ1267 показује нижу активност против Мет, Аурора Б, Лцк, Срц и ЦДК8. ЛДЦ1267 је значајно смањио метастазе рака дојке код миша и меланома зависне од НК ћелија. ТАМ рецептори тирозин киназе Тиро3, Акл и Мер (такође познати као Мертк) идентификовани су као убиквитилациони супстрати за Цбл-б. Третман НК ћелија дивљег типа са новоразвијеним инхибитором ТАМ киназе малог молекула дао је терапеутски потенцијал, ефикасно појачавајући антиметастатску активност НК ћелија ин виво. |
| ЦПД100731 | БМС-777607 | БМС-777607, такође познат као БМС-817378 и АСЛАН-002, инхибитор Мет тирозин киназе, је инхибитор МЕТ тирозин киназе са потенцијалном антинеопластичном активношћу. МЕТ инхибитор тирозин киназе БМС-777607 се везује за ц-Мет протеин, или рецептор фактора раста хепатоцита (ХГФР), спречавајући везивање фактора раста хепатоцита (ХГФ) и ометајући МЕТ сигнални пут; овај агенс може изазвати ћелијску смрт у туморским ћелијама које експримирају ц-Мет. ц-Мет, рецепторска тирозин киназа прекомерно експримирана или мутирана у многим типовима туморских ћелија, игра важну улогу у пролиферацији туморских ћелија, преживљавању, инвазији и метастазама, као и у ангиогенези тумора. |
| ЦПД100730 | Цабозантиниб | Кабозантиниб, такође познат као КСЛ-184 или БМС-907351, је орално биодоступан инхибитор тирозин киназе малих молекула рецептора (РТК) са потенцијалном антинеопластичном активношћу. Кабозантиниб се снажно везује за неколико киназа тирозин рецептора и инхибира их. Конкретно, изгледа да кабозантиниб има јак афинитет за рецептор фактора раста хепатоцита (Мет) и рецептор 2 фактора раста васкуларног ендотела (ВЕГФР2), што може довести до инхибиције раста тумора и ангиогенезе и регресије тумора. Кабозантиниб је одобрила америчка ФДА у новембру 2012. за лечење медуларног карцинома штитасте жлезде. |
