| ЦАТ # | Назив производа | Опис |
| ЦПД100616 | Емрицасан | Емрицасан, такође познат као ИДН 6556 и ПФ 03491390, је први у класи инхибитор каспазе у клиничким испитивањима за лечење болести јетре. Емрицасан (ИДН-6556) смањује оштећење јетре и фиброзу у мишјем моделу неалкохолног стеатохепатитиса. ИДН6556 олакшава усађивање маргиналне масе у модел аутотрансплантације свињских острваца. Орални ИДН-6556 може смањити активност аминотрансферазе код пацијената са хроничним хепатитисом Ц. Орално примењен ПФ-03491390 се задржава у јетри током дужег периода уз ниску системску изложеност, испољавајући хепатопротективни ефекат против алфа-фас индуковане повреде јетре код миша. . |
| ЦПД100615 | К-ВД-Опх | КВД-ОПХ, такође познат као Кинолин-Вал-Асп-Дифлуорофеноксиметилкетон, је инхибитор каспазе широког спектра са снажним антиапоптотичким својствима. К-ВД-ОПх спречава неонатални мождани удар код П7 пацова: улога пола. К-ВД-ОПх има ефекте против леукемије и може да ступи у интеракцију са аналозима витамина Д како би повећао ХПК1 сигнализацију у АМЛ ћелијама. К-ВД-ОПх смањује апоптозу изазвану траумом и побољшава опоравак функције задњих удова код пацова након повреде кичмене мождине |
| ЦПД100614 | З-ДЕВД-ФМК | З-ДЕВД-фмк је ћелијски пермеабилни, иреверзибилни инхибитор каспазе-3. Каспаза-3 је протеаза специфична за цистенил аспартат која игра централну улогу у апоптози. |
| ЦПД100613 | З-ИЕТД-ФМК | МДК4982, такође познат као З-ИЕТД-ФМК, је моћан, ћелијски пропустљив, иреверзибилни инхибитор каспазе-8 и гранзима Б., Инхибитор каспазе-8 ИИ контролише биолошку активност каспазе-8. МДК4982 ефикасно инхибира апоптозу изазвану вирусом грипа у ХеЛа ћелијама. МДК4982 такође инхибира гранзим Б. МДК4982 има ЦАС#210344-98-2. |
| ЦПД100612 | З-ВАД-ФМК | З-ВАД-ФМК је ћелијски пермеабилни, иреверзибилни инхибитор пан-капазе. З-ВАД-ФМК инхибира процесирање каспазе и индукцију апоптозе у туморским ћелијама ин витро (ИЦ50 = 0,0015 - 5,8 мМ). |
| ЦПД100611 | Белнацасан | Белнакасан, такође познат као ВКС-765, је дизајниран да инхибира каспазу, ензим који контролише стварање два цитокина, ИЛ-1б и ИЛ-18. Показало се да ВКС-765 инхибира акутне нападе на претклиничким моделима. Поред тога, ВКС-765 је показао активност у претклиничким моделима хроничне епилепсије. ВКС-765 је дозиран на преко 100 пацијената у клиничким испитивањима фазе И и фазе ИИа која се односе на друге болести, укључујући 28-дневно клиничко испитивање фазе ИИа код пацијената са псоријазом. Завршио је фазу лечења клиничког испитивања фазе ИИа ВКС-765 које је укључило приближно 75 пацијената са епилепсијом отпорном на лечење. Двоструко слепо, рандомизовано, плацебом контролисано клиничко испитивање је дизајнирано да процени безбедност, подношљивост и клиничку активност ВКС-765. |
| ЦПД100610 | Маравироц | Маравирок је антивирусни, моћни, некомпетитивни антагонист рецептора ЦКР-5 који инхибира везивање протеина гп120 ХИВ вирусног омотача. Маравирок инхибира МИП-1β-стимулисано везивање γ-С-ГТП за ХЕК-293 ћелијске мембране, што указује на његову способност да инхибира хемокински зависну стимулацију размене ГДП-ГТП у комплексу протеина ЦКР-5/Г. Маравирок такође инхибира низводни догађај интрацелуларне редистрибуције калцијума изазване хемокинима. |
| ЦПД100609 | Ресаторвид | Ресаторвид, такође познат као ТАК-242, је ћелијски пермеабилни инхибитор ТЛР4 сигнализације, блокирајући ЛПС-индуковану производњу НО, ТНФ-α, ИЛ-6 и ИЛ-1β у макрофагима са вредностима ИЦ50 од 1-11 нМ. Ресаторвид се селективно везује за ТЛР4 и омета интеракције између ТЛР4 и његових адаптерских молекула. Ресаторвид пружа неуропротекцију код експерименталне трауматске повреде мозга: импликација у лечењу повреде мозга код људи |
| ЦПД100608 | АСК1-Инхибитор-10 | АСК1 Инхибитор 10 је орално биорасположиви инхибитор киназе 1 која регулише сигнал апоптозе (АСК1). Селективан је за АСК1 у односу на АСК2, као и за МЕКК1, ТАК-1, ИККβ, ЕРК1, ЈНК1, п38α, ГСК3β, ПКЦθ и Б-РАФ. Он инхибира повећање фосфорилације ЈНК и п38 у β ћелијама ИНС-1 панкреаса изазвано стрептозотоцином на начин који зависи од концентрације. |
| ЦПД100607 | К811 | К811 је инхибитор специфичан за АСК1 који продужава преживљавање у мишјем моделу амиотрофичне латералне склерозе. К811 је ефикасно спречио пролиферацију ћелија у ћелијским линијама са високом експресијом АСК1 и у ГЦ ћелијама са прекомерном експресијом ХЕР2. Третман са К811 смањио је величину тумора ксенотрансплантата смањењем регулације маркера пролиферације. |
| ЦПД100606 | К812 | К812 је инхибитор специфичан за АСК1 за који је откривено да продужава преживљавање у мишјем моделу амиотрофичне латералне склерозе. |
| ЦПД100605 | МСЦ-2032964А | МСЦ 2032964А је снажан и селективан инхибитор АСК1 (ИЦ50 = 93 нМ). Блокира ЛПС-индуковану фосфорилацију АСК1 и п38 у култивисаним мишјим астроцитима и потискује неуроинфламацију у мишјем ЕАЕ моделу. МСЦ 2032964А је орално биодоступан и продире у мозак. |
| ЦПД100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, такође познат као ГС-4997, је орално биорасположиви инхибитор киназе 1 која регулише сигнал апоптозе (АСК1), са потенцијалним антиинфламаторним, антинеопластичним и антифибротичним активностима. ГС-4997 циља и везује се за домен каталитичке киназе АСК1 на АТП-компетитиван начин, чиме спречава његову фосфорилацију и активацију. ГС-4997 спречава производњу инфламаторних цитокина, смањује експресију гена укључених у фиброзу, потискује прекомерну апоптозу и инхибира ћелијску пролиферацију. |
| ЦПД100603 | МДК36122 | МДК36122, такође познат као Х-ПГДС инхибитор И, је инхибитор простагландин Д синтазе (хематопоетски тип). МДК36122 нема кодно име и има ЦАС#1033836-12-2. Последњих 5 цифара је коришћено за име ради лакше комуникације. МДК36122 селективно блокира ХПГДС (ИЦ50с = 0,7 и 32 нМ у ензимским и ћелијским тестовима, респективно) са малом активношћу против сродних хуманих ензима Л-ПГДС, мПГЕС, ЦОКС-1, ЦОКС-2 и 5-ЛОКС. |
| ЦПД100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, такође познат као ОРФ-20485; РВЈ-20485; је инхибитор 5-липоксигеназе потенцијално за лечење астме, остеоартритиса (ОА). Тепоксалин има ин виво инхибиторну активност против ЦОКС-1, ЦОКС-2 и 5-ЛОКС код паса у тренутно одобреној препорученој дози. Тепоксалин инхибира упалу и микроваскуларну дисфункцију изазвану зрачењем абдомена код пацова. Тепоксалин појачава активност антиоксиданса, пиролидин дитиокарбамата, у смањењу апоптозе изазване фактором некрозе тумора алфа у ВЕХИ 164 ћелијама. |
| ЦПД100601 | Тенидап | Тенидап, такође познат као ЦП-66248, је ЦОКС/5-ЛОКС инхибитор и кандидат за антиинфламаторне лекове који модулирају цитокине који је Пфизер развијао као обећавајући потенцијални третман за реуматоидни артритис, али је Пфизер зауставио развој након што је одобрење за маркетинг одбијено. од стране ФДА 1996. године због токсичности за јетру и бубреге, која је приписана метаболитима лека са тиофенским делом који је изазвао оксидативно оштећење. |
| ЦПД100600 | ПФ-4191834 | ПФ-4191834 је нов, моћан и селективан не-редокс инхибитор 5-липоксигеназе ефикасан код упале и бола. ПФ-4191834 показује добру потенцију у тестовима заснованим на ензима и ћелијама, као и у моделу акутне упале код пацова. Резултати ензимског теста показују да је ПФ-4191834 снажан инхибитор 5-ЛОКС, са ИЦ(50) = 229 +/- 20 нМ. Штавише, показао је приближно 300-струку селективност за 5-ЛОКС у односу на 12-ЛОКС и 15-ЛОКС и не показује активност према ензимима циклооксигеназе. Поред тога, ПФ-4191834 инхибира 5-ЛОКС у људским крвним ћелијама, са ИЦ(80) = 370 +/- 20 нМ. |
| ЦПД100599 | МК-886 | МК-886, такође познат као Л 663536, је антагонист леукотриена. То може да уради тако што блокира протеин који активира 5-липоксигеназу (ФЛАП), чиме инхибира 5-липоксигеназу (5-ЛОКС), и може помоћи у лечењу атеросклерозе. МК-886 инхибира активност циклооксигеназе-1 и потискује агрегацију тромбоцита. МК-886 индукује промене у ћелијском циклусу и повећава апоптозу након фотодинамичке терапије хиперицином. МК-886 појачава диференцијацију и апоптозу изазвану фактором некрозе тумора алфа. |
| ЦПД100598 | Л-691816 | Л 691816 је снажан инхибитор 5-ЛО реакције и ин витро и у низу ин виво модела. |
| ЦПД100597 | ЦМИ-977 | ЦМИ-977, такође познат као ЛПД-977 и МЛН-977, је моћан инхибитор 5-липоксигеназе који интервенише у производњи леукотриена и тренутно се развија за лечење хроничне астме. ЦМИ-977 инхибира пут ћелијске упале 5-липоксигеназе (5-ЛО) како би блокирао стварање леукотриена, који играју кључну улогу у покретању бронхијалне астме. |
| ЦПД100596 | ЦЈ-13610 | ЦЈ-13610 је орално активни инхибитор 5-липоксигеназе (5-ЛО). ЦЈ-13610 инхибира биосинтезу леукотриена Б4 и регулише експресију ИЛ-6 иРНК у макрофагима. Ефикасан је у претклиничким моделима бола. |
| ЦПД100595 | БРП-7 | БРП-7 је инхибитор протеина који активира 5-ЛО (ФЛАП). |
| ЦПД100594 | ТТ15 | ТТ15 је агонист ГЛП-1Р. |
| ЦПД100593 | ВУ0453379 | ВУ0453379 је ЦНС-пенетрантни глукагон сличан пептид 1 рецептор (ГЛП-1Р) позитиван алостерични модулатор (ПАМ) |
