| ЦПДБ0157 | БИ-847325 | БИ-847325 је селективни двоструки инхибитор МЕК/Аурора киназе са ИЦ50 вредностима од 3, 25, 15, 25 и 4 нМ за Кс. лаевис Аурора Б, људску Аурору А и Аурору Ц, и хуману МЕК1 и МЕК2, респективно. Може да инхибира раст и преживљавање и меланомских ћелијских линија које нису биле наивне и на лекове, смањујући експресију МЕК и Мцл-1 док повећавају експресију про-апоптотичког протеина Бим. При дози од 70 мг/кг, БИ-847325 индукује апоптозу код ксенографисаног меланома који није био лечен и отпоран на лекове ин виво. |
