ЦАТ # | Назив производа | Опис |
ЦПД100573 | ПФ-05175157 | ПФ-05175157 је снажан и селективан инхибитор изоформе ацетил-ЦоА карбоксилазе АЦЦ1 која се налази првенствено у јетри и масном ткиву и изоформе АЦЦ2 доминантне у скелетном и срчаном мишићу, са вредностима ИЦ50 од 27 нМ и 33 нМ, респективно. АЦЦ инхибитори инхибирају де ново липогенезу и повећавају β-оксидацију дуголанчаних масних киселина са потенцијалом за лечење дијабетеса типа 2, стеатозе јетре и рака. |
ЦПД100572 | НД-646 | НД-646 је – алостерични инхибитор ензима АЦЦ АЦЦ1 и АЦЦ2 који спречава димеризацију АЦЦ подјединице – ради сузбијања синтезе масних киселина ин витро и ин виво. Хронични третман НД-646 ксенотрансплантата и генетски модификованих мишјих модела НСЦЛЦ инхибирао је раст тумора. Када се примењује као појединачни агенс или у комбинацији са стандардним леком карбоплатином, НД-646 је значајно потиснуо раст тумора плућа у Крас;Трп53-/- (такође познат као КРАС п53) и Крас;Стк11-/- ( такође познати као КРАС Лкб1) мишји модели НСЦЛЦ. НД-646 је имао побољшану ефикасност у комбинацији са карбоплатином, уобичајеном компонентом хемотерапеутских режима који се користе за лечење хуманог НСЦЛЦ. |
ЦПД100571 | ЦП-640186 | ЦП-640186 је снажан инхибитор АЦЦ код сисара и може смањити телесну тежину и побољшати осетљивост на инсулин код тест животиња. Недавно се показало да је ЦП-640186 снажан инхибитор изоформа АЦЦ код сисара са вредностима ИЦ50 од око 55 нМ. Ово је тренутно једини пријављени моћни инхибитор АЦЦ код сисара. У ћелијским културама као и на животињским моделима, ЦП-640186 може смањити ниво малонил-ЦоА у ткиву, инхибирати биосинтезу масних киселина и стимулисати оксидацију масних киселина. Што је најважније, ЦП-640186 може смањити масу телесне масти и телесну тежину и побољшати осетљивост на инсулин, потврђујући АЦЦ као мете за лекове против гојазности и против дијабетеса. |
ЦПД1592 | НД-630 | НД-630 је инхибитор ацетил-ЦоА карбоксилазе (АЦЦ); инхибира хумани АЦЦ1 и АЦЦ2 са ИЦ50 вредностима од 2,1 и 6,1 нМ, респективно. |