Биоактивни молекули

ЦАТ # Назив производа Опис
ЦПД2809 АМГ-510 АМГ-510 је моћан ковалентни инхибитор КРАС Г12Ц. АМГ-510 селективно циља на КРАС п.Г12Ц мутант, било на нивоу ДНК, РНК или протеина, и спречава, на још неразјашњен начин, експресију и/или сигнализацију туморске ћелије преко КРАС п.Г12Ц мутанта. Ово може инхибирати раст туморских ћелија које експримирају КРАС п.Г12Ц
ЦПД100230 ЈБЈ-04-125-02 Р-изомер
ЦПД102300 С-55746
ЦПД101235 диАБЗИ СТИНГ агонист-1 трихидрохлорид диАБЗИ СТИНГ агонист-1 (трихидрохлорид) је селективни стимулатор агониста рецептора гена интерферона (СТИНГ), са ЕЦ50 од 130, 186 нМ за људе и миша.
ЦПД101234 диАБЗИ СТИНГ агонист-1 (таутомеризам) диАБЗИ СТИНГ агонист-1 Таутомеризам (једињење 3) је селективни стимулатор агониста рецептора гена интерферона (СТИНГ), са ЕЦ50 од 130, 186 нМ за људе и миша.
ЦПД101233 диАБЗИ СТИНГ агонист-1 диАБЗИ СТИНГ агонист-1 је селективни стимулатор агониста рецептора гена интерферона (СТИНГ), са ЕЦ50 од 130, 186 нМ за људе и миша, респективно.
ЦПД101232 СТИНГ агонист-4 СТИНГ агонист-4 је стимулатор агониста рецептора гена интерферона (СТИНГ) са привидном инхибиторном константом (ИЦ50) од 20 нМ. СТИНГ агонист-4 је једињење засновано на две симетрије засновано на амидобензимидазолу (АБЗИ) за стварање повезаних АБЗИ (диАБЗИ) са побољшаним везивањем за СТИНГ и ћелијску функцију
ЦПД101231 СТИНГ агонист-3 СТИНГ агонист-3, екстрахован из патента ВО2017175147А1 (пример 10), је селективни и ненуклеотидни агонист СТИНГ малих молекула са пЕЦ50 и пИЦ50 од 7,5 и 9,5, респективно. СТИНГ агонист-3 има трајни антитуморски ефекат и огроман потенцијал за побољшање лечења рака
ЦПД100904 Воруцицлиб Воруциклиб, такође познат као П1446А-05, је инхибитор протеин киназе специфичан за циклин зависну киназу 4 (ЦДК4) са потенцијалном антинеопластичном активношћу. ЦДК4 инхибитор П1446А-05 специфично инхибира Г1-С фазну транзицију посредовану ЦДК4, заустављајући ћелијски циклус и инхибирајући раст ћелија рака. Серин/треонин киназа ЦДК4 се налази у комплексу са Г1 циклинима Д-типа и прва је киназа која се активира након митогене стимулације, ослобађајући ћелије из мирног стадијума у ​​стадијум циклуса раста Г1/С; Показало се да комплекси ЦДК-циклин фосфорилишу фактор транскрипције ретинобластома (Рб) у раном Г1, замењујући хистон деацетилазу (ХДАЦ) и блокирајући транскрипциону репресију.
ЦПД100905 Алвоцидиб Алвоцидиб је синтетичко једињење Н-метилпиперидинил хлорофенил флавона. Као инхибитор циклин зависне киназе, алвоцидиб индукује заустављање ћелијског циклуса спречавањем фосфорилације циклин зависних киназа (ЦДК) и смањењем експресије циклина Д1 и Д3, што доводи до заустављања Г1 ћелијског циклуса и апоптозе. Овај агенс је такође компетитивни инхибитор активности аденозин трифосфата. Проверите да ли постоје активна клиничка испитивања или затворена клиничка испитивања користећи овај агенс.
ЦПД100906 БС-181 БС-181 је високо селективан ЦДК инхибитор за ЦДК7 са ИЦ(50) од 21 нмол/Л. Тестирање других ЦДК, као и још 69 киназа, показало је да БС-181 инхибира ЦДК2 само у концентрацијама мањим од 1 микромол/Л, при чему је ЦДК2 инхибиран 35 пута мање (ИЦ(50) 880 нмол/Л) од ЦДК7. У ћелијама МЦФ-7, БС-181 је инхибирао фосфорилацију ЦДК7 супстрата, промовисао заустављање ћелијског циклуса и апоптозу да инхибира раст ћелијских линија рака, и показао антитуморске ефекте ин виво.
ЦПД100907 Ривицицлиб Ривициклиб, такође познат као П276-00, је инхибитор киназе зависне од флавона и циклина (ЦДК) са потенцијалном антинеопластичном активношћу. П276-00 се селективно везује и инхибира Цдк4/циклин Д1, Цдк1/циклин Б и Цдк9/циклин Т1, серин/треонин киназе које играју кључну улогу у регулацији ћелијског циклуса и ћелијској пролиферацији. Инхибиција ових киназа доводи до заустављања ћелијског циклуса током Г1/С транзиције, што доводи до индукције апоптозе и инхибиције пролиферације туморских ћелија.
ЦПД100908 МЦ180295 МЦ180295 је високо селективан инхибитор ЦДК9 (ИЦ50 = 5 нМ). (МЦ180295 има широку активност против рака ин витро и ефикасан је у ин виво моделима карцинома. Поред тога, инхибиција ЦДК9 сензибилизира на инхибитор имунолошке контролне тачке α-ПД-1 ин виво, што га чини одличном метом за епигенетску терапију рака.
1073485-20-7 ЛДЦ000067 ЛДЦ000067 је моћан и селективан инхибитор ЦДК9. ЛДЦ000067 је инхибирао транскрипцију ин витро на АТП-компетитивни и дозно зависан начин. Профилисање генске експресије ћелија третираних са ЛДЦ000067 показало је селективну редукцију краткотрајних мРНК, укључујући важне регулаторе пролиферације и апоптозе. Анализа де ново синтезе РНК сугерише широку позитивну улогу ЦДК9. На молекуларном и ћелијском нивоу, ЛДЦ000067 је репродуковао ефекте карактеристичне за инхибицију ЦДК9, као што је појачано заустављање РНК полимеразе ИИ на генима и, што је најважније, индукција апоптозе у ћелијама рака. ЛДЦ000067 инхибира ин витро транскрипцију зависну од П-ТЕФб. Индукује апоптозу ин витро и ин виво у комбинацији са БИ 894999.
ЦПД100910 СЕЛ120-34А СЕЛ120-34А је моћан и селективан инхибитор ЦДК8 активан у АМЛ ћелијама са високим нивоом фосфорилације серина СТАТ1 и СТАТ5 домена трансактивације. ЕЛ120-34А инхибира фосфорилацију СТАТ1 С727 и СТАТ5 С726 у ћелијама рака ин витро. Доследно, регулација транскрипције зависне од СТАТс и НУП98-ХОКСА9 примећена је као доминантан механизам деловања ин виво.
ЦПД100501 УНЦ2541 УНЦ2541 је моћан и МерТК-специфичан инхибитор који показује суб-микромоларну инхибиторну активност у ЕЛИСА базираној на ћелијама. Поред тога, рендгенска структура МерТК протеина у комплексу са 11 је решена да покаже да се ови макроцикли везују у МерТК АТП џепу. УНЦ2541 је показао ИЦ50 МерТХ=4,4 нМ; ИЦ50 АКСЛ = 120 нМ; ИЦ50 ТИРО3 = 220 нМ; ИЦ50 ФЛТ3 = 320 нМ.
ЦПД100745 РУ-302 РУ-302 је нови пан-там инхибитор, који блокира везу између там иг1 ектодомена и гас6 лг домена, снажно инхибирајући акл репортер ћелијске линије и ћелијске линије рака нативних там рецептора
ЦПД100744 Р916562
ЦПД100743 Нингетиниб-Тосилате ЦТ-053, такође познат као ДЕ-120, је инхибитор ВЕГФ и ПДГФ потенцијално за лечење влажне макуларне дегенерације повезане са старењем.
ЦПД100742 СГИ-7079 СГИ-7079 је моћан и селективан Акл инхибитор са потенцијалном антиканцерогеном активношћу. СГИ-7079 је ефикасно инхибирао Акл активацију у присуству егзогеног Гас6 лиганда. СГИ-7079 је инхибирао раст тумора на начин који зависи од дозе. Акл је потенцијална терапијска мета за превазилажење резистенције на инхибиторе ЕГФР.
ЦПД100741 2-Д08 2-Д08 је синтетички флавон који инхибира сумоилацију. 2-Д08 је показао антиагрегацијски и неуропротективни ефекат
ЦПД100740 Дуберматиниб Дуберматиниб, такође познат као ТП-0903, је моћан и селективан АКСЛ инхибитор. ТП-0903 индукује масивну апоптозу у ЦЛЛ Б ћелијама са ЛД50 вредностима наномоларних опсега. Комбинација ТП-0903 са БТК инхибиторима повећава апоптозу ЦЛЛ Б-ћелија Прекомерна експресија АКСЛ је тема која се понавља у више типова тумора који су стекли отпорност на различите агенсе. Третман ћелија рака са ТП-0903 преокреће мезенхимски фенотип у више модела и сензибилизира ћелије рака на третман другим циљаним агенсима. Примена ТП-0903 било као појединачног агенса или у комбинацији са БТК инхибиторима може бити ефикасна у лечењу пацијената са ЦЛЛ.
ЦПД100739 НПС-1034 НПС-1034 је нови МЕТ инхибитор, који инхибира активирани МЕТ рецептор и његове конститутивно активне мутанте. НПС-1034, инхибира различите конститутивно активне мутантне облике МЕТ, као и ХГФ-активиран дивљи тип МЕТ. НПС-1034 је инхибирао пролиферацију ћелија које експримирају активирани МЕТ и промовисао регресију тумора формираних из таквих ћелија у моделу мишјег ксенотрансплантата кроз антиангиогено и про-апоптотичко деловање. НПС-1034 је такође инхибирао ХГФ-стимулисану активацију МЕТ сигнализације у присуству или одсуству серума. Значајно је да је НПС-1034 инхибирао три МЕТ варијанте које су отпорне на МЕТ инхибиторе СУ11274, НВП-БВУ972 и ПХА665752.
ЦПД100738 Глесатиниб Глесатиниб, такође познат као МГЦД-265, је орално биорасположиви, мали молекул, мултициљани инхибитор тирозин киназе са потенцијалном антинеопластичком активношћу. МГЦД265 се везује за и инхибира фосфорилацију неколико рецепторских тирозин киназа (РТК), укључујући ц-Мет рецептор (рецептор фактора раста хепатоцита); Тек/Тие-2 рецептор; рецептор васкуларног ендотелног фактора раста (ВЕГФР) типови 1, 2 и 3; и рецептор 1 који стимулише макрофаге (МСТ1Р или РОН).

Контактирајте нас

Упит

Најновије вести

  • Топ 7 трендова у фармацеутским истраживањима у 2018

    7 најбољих трендова у фармацеутским истраживањима И...

    Будући да су под све већим притиском да се такмиче у изазовном економском и технолошком окружењу, фармацеутске и биотехнолошке компаније морају стално да иновирају у својим програмима истраживања и развоја како би остале испред...

  • АРС-1620: обећавајући нови инхибитор за КРАС-мутантне карциноме

    АРС-1620: обећавајући нови инхибитор за К...

    Према студији објављеној у Целл, истраживачи су развили специфични инхибитор за КРАСГ12Ц назван АРС-1602 који је индуковао регресију тумора код мишева. „Ова студија пружа ин виво доказе да мутантни КРАС може бити...

  • АстраЗенеца добија регулаторни подстицај за онколошке лекове

    АстраЗенеца добија регулаторни подстицај за...

    АстраЗенеца је у уторак добила двоструки подстицај за свој онколошки портфељ, након што су амерички и европски регулатори прихватили регулаторне поднеске за њене лекове, што је био први корак ка добијању одобрења за ове лекове. ...

ВхатсАпп онлајн ћаскање!