| ЦАТ # | Назив производа | Опис |
| ЦПД2809 | АМГ-510 | АМГ-510 је моћан ковалентни инхибитор КРАС Г12Ц. АМГ-510 селективно циља на КРАС п.Г12Ц мутант, било на нивоу ДНК, РНК или протеина, и спречава, на још неразјашњен начин, експресију и/или сигнализацију туморске ћелије преко КРАС п.Г12Ц мутанта. Ово може инхибирати раст туморских ћелија које експримирају КРАС п.Г12Ц |
| ЦПД100230 | ЈБЈ-04-125-02 Р-изомер | |
| ЦПД102300 | С-55746 | |
| ЦПД101235 | диАБЗИ СТИНГ агонист-1 трихидрохлорид | диАБЗИ СТИНГ агонист-1 (трихидрохлорид) је селективни стимулатор агониста рецептора гена интерферона (СТИНГ), са ЕЦ50 од 130, 186 нМ за људе и миша. |
| ЦПД101234 | диАБЗИ СТИНГ агонист-1 (таутомеризам) | диАБЗИ СТИНГ агонист-1 Таутомеризам (једињење 3) је селективни стимулатор агониста рецептора гена интерферона (СТИНГ), са ЕЦ50 од 130, 186 нМ за људе и миша. |
| ЦПД101233 | диАБЗИ СТИНГ агонист-1 | диАБЗИ СТИНГ агонист-1 је селективни стимулатор агониста рецептора гена интерферона (СТИНГ), са ЕЦ50 од 130, 186 нМ за људе и миша, респективно. |
| ЦПД101232 | СТИНГ агонист-4 | СТИНГ агонист-4 је стимулатор агониста рецептора гена интерферона (СТИНГ) са привидном инхибиторном константом (ИЦ50) од 20 нМ. СТИНГ агонист-4 је једињење засновано на две симетрије засновано на амидобензимидазолу (АБЗИ) за стварање повезаних АБЗИ (диАБЗИ) са побољшаним везивањем за СТИНГ и ћелијску функцију |
| ЦПД101231 | СТИНГ агонист-3 | СТИНГ агонист-3, екстрахован из патента ВО2017175147А1 (пример 10), је селективни и ненуклеотидни агонист СТИНГ малих молекула са пЕЦ50 и пИЦ50 од 7,5 и 9,5, респективно. СТИНГ агонист-3 има трајни антитуморски ефекат и огроман потенцијал за побољшање лечења рака |
| ЦПД100904 | Воруцицлиб | Воруциклиб, такође познат као П1446А-05, је инхибитор протеин киназе специфичан за циклин зависну киназу 4 (ЦДК4) са потенцијалном антинеопластичном активношћу. ЦДК4 инхибитор П1446А-05 специфично инхибира Г1-С фазну транзицију посредовану ЦДК4, заустављајући ћелијски циклус и инхибирајући раст ћелија рака. Серин/треонин киназа ЦДК4 се налази у комплексу са Г1 циклинима Д-типа и прва је киназа која се активира након митогене стимулације, ослобађајући ћелије из мирног стадијума у стадијум циклуса раста Г1/С; Показало се да комплекси ЦДК-циклин фосфорилишу фактор транскрипције ретинобластома (Рб) у раном Г1, замењујући хистон деацетилазу (ХДАЦ) и блокирајући транскрипциону репресију. |
| ЦПД100905 | Алвоцидиб | Алвоцидиб је синтетичко једињење Н-метилпиперидинил хлорофенил флавона. Као инхибитор циклин зависне киназе, алвоцидиб индукује заустављање ћелијског циклуса спречавањем фосфорилације циклин зависних киназа (ЦДК) и смањењем експресије циклина Д1 и Д3, што доводи до заустављања Г1 ћелијског циклуса и апоптозе. Овај агенс је такође компетитивни инхибитор активности аденозин трифосфата. Проверите да ли постоје активна клиничка испитивања или затворена клиничка испитивања користећи овај агенс. |
| ЦПД100906 | БС-181 | БС-181 је високо селективан ЦДК инхибитор за ЦДК7 са ИЦ(50) од 21 нмол/Л. Тестирање других ЦДК, као и још 69 киназа, показало је да БС-181 инхибира ЦДК2 само у концентрацијама мањим од 1 микромол/Л, при чему је ЦДК2 инхибиран 35 пута мање (ИЦ(50) 880 нмол/Л) од ЦДК7. У ћелијама МЦФ-7, БС-181 је инхибирао фосфорилацију ЦДК7 супстрата, промовисао заустављање ћелијског циклуса и апоптозу да инхибира раст ћелијских линија рака, и показао антитуморске ефекте ин виво. |
| ЦПД100907 | Ривицицлиб | Ривициклиб, такође познат као П276-00, је инхибитор киназе зависне од флавона и циклина (ЦДК) са потенцијалном антинеопластичном активношћу. П276-00 се селективно везује и инхибира Цдк4/циклин Д1, Цдк1/циклин Б и Цдк9/циклин Т1, серин/треонин киназе које играју кључну улогу у регулацији ћелијског циклуса и ћелијској пролиферацији. Инхибиција ових киназа доводи до заустављања ћелијског циклуса током Г1/С транзиције, што доводи до индукције апоптозе и инхибиције пролиферације туморских ћелија. |
| ЦПД100908 | МЦ180295 | МЦ180295 је високо селективан инхибитор ЦДК9 (ИЦ50 = 5 нМ). (МЦ180295 има широку активност против рака ин витро и ефикасан је у ин виво моделима карцинома. Поред тога, инхибиција ЦДК9 сензибилизира на инхибитор имунолошке контролне тачке α-ПД-1 ин виво, што га чини одличном метом за епигенетску терапију рака. |
| 1073485-20-7 | ЛДЦ000067 | ЛДЦ000067 је моћан и селективан инхибитор ЦДК9. ЛДЦ000067 је инхибирао транскрипцију ин витро на АТП-компетитивни и дозно зависан начин. Профилисање генске експресије ћелија третираних са ЛДЦ000067 показало је селективну редукцију краткотрајних мРНК, укључујући важне регулаторе пролиферације и апоптозе. Анализа де ново синтезе РНК сугерише широку позитивну улогу ЦДК9. На молекуларном и ћелијском нивоу, ЛДЦ000067 је репродуковао ефекте карактеристичне за инхибицију ЦДК9, као што је појачано заустављање РНК полимеразе ИИ на генима и, што је најважније, индукција апоптозе у ћелијама рака. ЛДЦ000067 инхибира ин витро транскрипцију зависну од П-ТЕФб. Индукује апоптозу ин витро и ин виво у комбинацији са БИ 894999. |
| ЦПД100910 | СЕЛ120-34А | СЕЛ120-34А је моћан и селективан инхибитор ЦДК8 активан у АМЛ ћелијама са високим нивоом фосфорилације серина СТАТ1 и СТАТ5 домена трансактивације. ЕЛ120-34А инхибира фосфорилацију СТАТ1 С727 и СТАТ5 С726 у ћелијама рака ин витро. Доследно, регулација транскрипције зависне од СТАТс и НУП98-ХОКСА9 примећена је као доминантан механизам деловања ин виво. |
| ЦПД100501 | УНЦ2541 | УНЦ2541 је моћан и МерТК-специфичан инхибитор који показује суб-микромоларну инхибиторну активност у ЕЛИСА базираној на ћелијама. Поред тога, рендгенска структура МерТК протеина у комплексу са 11 је решена да покаже да се ови макроцикли везују у МерТК АТП џепу. УНЦ2541 је показао ИЦ50 МерТХ=4,4 нМ; ИЦ50 АКСЛ = 120 нМ; ИЦ50 ТИРО3 = 220 нМ; ИЦ50 ФЛТ3 = 320 нМ. |
| ЦПД100745 | РУ-302 | РУ-302 је нови пан-там инхибитор, који блокира везу између там иг1 ектодомена и гас6 лг домена, снажно инхибирајући акл репортер ћелијске линије и ћелијске линије рака нативних там рецептора |
| ЦПД100744 | Р916562 | |
| ЦПД100743 | Нингетиниб-Тосилате | ЦТ-053, такође познат као ДЕ-120, је инхибитор ВЕГФ и ПДГФ потенцијално за лечење влажне макуларне дегенерације повезане са старењем. |
| ЦПД100742 | СГИ-7079 | СГИ-7079 је моћан и селективан Акл инхибитор са потенцијалном антиканцерогеном активношћу. СГИ-7079 је ефикасно инхибирао Акл активацију у присуству егзогеног Гас6 лиганда. СГИ-7079 је инхибирао раст тумора на начин који зависи од дозе. Акл је потенцијална терапијска мета за превазилажење резистенције на инхибиторе ЕГФР. |
| ЦПД100741 | 2-Д08 | 2-Д08 је синтетички флавон који инхибира сумоилацију. 2-Д08 је показао антиагрегацијски и неуропротективни ефекат |
| ЦПД100740 | Дуберматиниб | Дуберматиниб, такође познат као ТП-0903, је моћан и селективан АКСЛ инхибитор. ТП-0903 индукује масивну апоптозу у ЦЛЛ Б ћелијама са ЛД50 вредностима наномоларних опсега. Комбинација ТП-0903 са БТК инхибиторима повећава апоптозу ЦЛЛ Б-ћелија Прекомерна експресија АКСЛ је тема која се понавља у више типова тумора који су стекли отпорност на различите агенсе. Третман ћелија рака са ТП-0903 преокреће мезенхимски фенотип у више модела и сензибилизира ћелије рака на третман другим циљаним агенсима. Примена ТП-0903 било као појединачног агенса или у комбинацији са БТК инхибиторима може бити ефикасна у лечењу пацијената са ЦЛЛ. |
| ЦПД100739 | НПС-1034 | НПС-1034 је нови МЕТ инхибитор, који инхибира активирани МЕТ рецептор и његове конститутивно активне мутанте. НПС-1034, инхибира различите конститутивно активне мутантне облике МЕТ, као и ХГФ-активиран дивљи тип МЕТ. НПС-1034 је инхибирао пролиферацију ћелија које експримирају активирани МЕТ и промовисао регресију тумора формираних из таквих ћелија у моделу мишјег ксенотрансплантата кроз антиангиогено и про-апоптотичко деловање. НПС-1034 је такође инхибирао ХГФ-стимулисану активацију МЕТ сигнализације у присуству или одсуству серума. Значајно је да је НПС-1034 инхибирао три МЕТ варијанте које су отпорне на МЕТ инхибиторе СУ11274, НВП-БВУ972 и ПХА665752. |
| ЦПД100738 | Глесатиниб | Глесатиниб, такође познат као МГЦД-265, је орално биорасположиви, мали молекул, мултициљани инхибитор тирозин киназе са потенцијалном антинеопластичком активношћу. МГЦД265 се везује за и инхибира фосфорилацију неколико рецепторских тирозин киназа (РТК), укључујући ц-Мет рецептор (рецептор фактора раста хепатоцита); Тек/Тие-2 рецептор; рецептор васкуларног ендотелног фактора раста (ВЕГФР) типови 1, 2 и 3; и рецептор 1 који стимулише макрофаге (МСТ1Р или РОН). |
