ТХЗ531

Хемијски назив:

(Р,Е)-Н-(4-(3-((5-хлоро-4-(лХ-индол-3-ил)пиримидин-2-ил)амино)пиперидин-1-карбонил)фенил)-4- (диметиламино)бут-2-енамид

СМИЛЕС Шифра:

„О=Ц(НЦ1=ЦЦ=Ц(Ц(Н2Ц[Ц@Х](НЦ3=НЦ=Ц(Цл)Ц(Ц4=ЦНЦ5=Ц4Ц=ЦЦ=Ц5)=Н3)ЦЦЦ2)=О)Ц= Ц1)/Ц=Ц/ЦН(Ц)Ц "

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц30Х32ЦлН7О2/ц1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-) 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/х3-4,6,8-14,17-18,22,32Х,5 ,7,15-16,19Х2,1-2Х3,(Х,34,39)(Х,33,35,36)/б10-6+/т22-/м1/с1

ИнЦхи кључ:

РУБИХЛПРЗРМТЈО-МОВИНИКХСА-Н

Кључна реч:

ТХЗ-531, ТХЗ 531, ТХЗ531, 1702809-17-3

растворљивост:Растворљив у ДМСО

Складиштење:0 - 4°Ц краткорочно (од дана до недеља), или -20°Ц за дуготрајно (месеци).

Опис:

ТХЗ531 је ковалентни ЦДК12 и ЦДК13 ковалентни инхибитор. Киназе зависне од циклина 12 и 13 (ЦДК12 и ЦДК13) играју кључну улогу у регулацији транскрипције гена. ТХЗ531 неповратно циља на цистеин који се налази изван домена киназе. ТХЗ531 узрокује губитак експресије гена са истовременим губитком продужене и хиперфосфориловане РНК полимеразе ИИ. ТХЗ531 значајно смањује експресију гена одговора на оштећење ДНК и кључних гена транскрипционих фактора повезаних са супер-појачивачем. ТХЗ531 је драматично индуковао апоптотичку ћелијску смрт. Мали молекули способни да специфично циљају ЦДК12 и ЦДК13 могу тако помоћи у идентификацији подтипова рака који су посебно зависни од њихових активности киназе.

Циљ: ЦДК