| ЦАТ # | Назив производа | Опис |
| ЦПД100567 | ГВ501516 | ГВ501516 је синтетички ППАРδ-специфични агонист који показује висок афинитет за ППАРδ (Ки=1,1 нМ) са > 1000 пута селективношћу у односу на ППАРα и ППАРγ. |
| ЦПД100566 | ГФТ505 | Елафибранор, такође познат као ГФТ-505, је двоструки агонист ППАРα/δ. Елафибранорис се тренутно проучава за лечење кардиометаболичких болести укључујући дијабетес, инсулинску резистенцију, дислипидемију и неалкохолну масну болест јетре (НАФЛД). |
| ЦПД100565 | Бавачинина | Бавацхинина је нови природни пан-ППАР агонист из плода традиционалне кинеске биљке за снижавање глукозе малаитеа сцурфпеа. Показује јаче активности са ППАР-γ него са ППАР-α и ППАР-β/δ (ЕЦ50?=?0,74 μмол/л, 4,00 μмол/л и 8,07 μмол/л у 293Т ћелијама, респективно). |
| ЦПД100564 | Троглитазоне | Троглитазон, такође познат као ЦИ991, је снажан ППАР агонист. Троглитазон је антидијабетички и антиинфламаторни лек и припада класи лекова тиазолидиндиона. Преписан је за пацијенте са дијабетес мелитусом типа 2 у Јапану. Троглитазон, као и други тиазолидиндиони (пиоглитазон и росиглитазон), делује тако што активира рецепторе активиране пролифератором пероксизома (ППАР). Троглитазон је лиганд за ППАРα и – јаче – за ППАРγ |
| ЦПД100563 | Глабридин | Глабридин, једна од активних фитокемикалија у екстракту сладића, везује се и активира домен везивања лиганда ППАРγ, као и рецептор пуне дужине. Такође је позитиван модулатор ГАБАА рецептора који промовише оксидацију масних киселина и побољшава учење и памћење. |
| ЦПД100561 | Псеудогинсеносиде-Ф11 | Псеудогинсенозид Ф11, природни производ који се налази у америчком гинсенгу, али не и у азијском гинсенгу, је нови делимични агонист ППАРγ. |
| ЦПД100560 | Безафибрат | Безафибрат је агонист рецептора алфа активираног пролифератором пероксизома (ППАРалфа) са антилипидемијском активношћу. Безафибрат је лек за фибрате који се користи за лечење хиперлипидемије. Безафибрат смањује нивое триглицерида, повећава нивое холестерола липопротеина високе густине и смањује нивое укупног и холестерола липопротеина ниске густине. Обично се продаје као Безалип |
| ЦПД100559 | ГВ0742 | ГВ0742, такође познат као ГВ610742 и ГВ0742Кс је агонист ППАРδ/β. ГВ0742 Индукује рано неуронско сазревање кортикалних постмитотских неурона. ГВ0742 спречава хипертензију, васкуларни инфламаторни и оксидативни статус, и ендотелну дисфункцију код гојазности изазване исхраном. ГВ0742 има директне заштитне ефекте на хипертрофију десног срца. ГВ0742 може побољшати метаболизам липида у срцу и ин виво и ин витро. |
| ЦПД100558 | Пиоглитазоне | Пиоглитазон хидрохлорид је једињење тиазолидиндиона описано да производи антиинфламаторне и антиартериосклеротичне ефекте. Показало се да пиоглитазон спречава коронарну инфламацију и артериосклерозу изазвану Л-НАМЕ и да потискује повећану ТНФ-α мРНА произведену аспирином изазваном повредом слузокоже желуца. Пиоглитазон хидрохлорид је активатор ППАР γ |
| ЦПД100557 | Росиглитазоне | Росиглитазон је антидијабетички лек у класи лекова тиазолидиндиона. Делује као инсулински сензибилизатор, тако што се везује за ППАР рецепторе у масним ћелијама и чини ћелије осетљивијима на инсулин. Росиглитазон је члан класе лекова тиазолидиндиона. Тиазолидиндиони делују као инсулински сензибилизатори. Они смањују концентрацију глукозе, масних киселина и инсулина у крви. Делују тако што се везују за рецепторе активиране пролифератором пероксизома (ППАР). ППАР су фактори транскрипције који се налазе у језгру и активирају се лигандима као што су тиазолидиндиони. Тиазолидиндиони улазе у ћелију, везују се за нуклеарне рецепторе и мењају експресију гена. |
| ЦПД100556 | ГСК0660 | ГСК0660 је селективни антагонист ППАРδ. ГСК0660 је различито регулисао 273 транскрипта у ћелијама третираним ТНФα у поређењу са самим ТНФα. Анализа пута је открила обогаћивање сигнализације цитокин-цитокин рецептора. Конкретно, ГСК0660 блокира ТНФα-индуковану регулацију ЦЦЛ8, хемокина укљученог у регрутовање леукоцита. ГСК0660 блокира ефекат ТНФα на експресију цитокина укључених у регрутацију леукоцита, укључујући ЦЦЛ8, ЦЦЛ17 и ЦКСЦЛ10 и стога може блокирати леукостазу ретине индуковану ТНФα. |
| ЦПД100555 | Орокин-А | Ороксин А, активна компонента изолована из биљке Орокилум индицум (Л.) Курз, активира ППАРγ и инхибира α-глукозидазу, испољавајући антиоксидативну активност. |
| ЦПД100546 | АЗ-6102 | АЗ6102 је моћан инхибитор ТНКС1/2 који има 100-струку селективност у односу на друге ензиме породице ПАРП и показује инхибицију 5 нМ Внт пута у ДЛД-1 ћелијама. АЗ6102 се може добро формулисати у клинички релевантном интравенском раствору од 20 мг/мЛ, показао је добру фармакокинетику код претклиничких врста и показује низак ефлукс Цацо2 да би се избегли могући механизми отпорности тумора. Канонски Внт пут игра важну улогу у ембрионалном развоју, хомеостази одраслог ткива и раку. Мутације заметне линије неколико компоненти пута Внт, као што су Акин, АПЦ и ?-катенин, могу довести до онкогенезе. Познато је да инхибиција каталитичког домена поли(АДП-рибоза) полимеразе (ПАРП) танкираза (ТНКС1 и ТНКС2) инхибира Внт пут преко повећане стабилизације Акина. |
| ЦПД100545 | КРП297 | КРП297, такође познат као МК-0767 и МК-767, је ППАР агонист потенцијално за лечење дијабетеса типа 2 и дислипидемије. Када се давао об/об мишевима, КРП-297 (0,3 до 10 мг/кг) је смањио нивое глукозе и инсулина у плазми и побољшао поремећено инсулином стимулисано узимање 2ДГ у мишићу солеуса на начин који зависи од дозе. Третман КРП-297 је користан за спречавање развоја дијабетичких синдрома поред побољшања поремећеног транспорта глукозе у скелетним мишићима. |
| ЦПД100543 | Инолитазон | Инолитазон, такође познат као Ефатутазон, ЦС-7017 и РС5444, је орално биорасположиви ПАПР-гама инхибитор са потенцијалном антинеопластичком активношћу. Инолитазон се везује и активира гама рецептор гама активиран пролиферацијом пероксизома (ППАР-гама), што може довести до индукције диференцијације туморских ћелија и апоптозе, као и до смањења пролиферације туморских ћелија. ППАР-гама је рецептор нуклеарног хормона и транскрипциони фактор активиран лигандом који контролише експресију гена укључен у ћелијске процесе као што су диференцијација, апоптоза, контрола ћелијског циклуса, канцерогенеза и запаљење. Проверите да ли постоје активна клиничка испитивања или затворена клиничка испитивања користећи овај агенс. (НЦИ тезаурус) |
| ЦПД100541 | ГВ6471 | ГВ6471 је антагонист ППАР α (ИЦ50 = 0,24 μМ). ГВ6471 појачава афинитет везивања домена за везивање ППАР α лиганда за корепресорске протеине СМРТ и НЦоР. |
| ЦПДД1537 | Ланифибранор | Ланифибранор, такође познат као ИВА-337, је агонист рецептора који се активира пролифератором пероксизома (ППАР). |
