ЛДЦ000067

Хемијски назив:

3-[[6-(2-метоксифенил)-4-пиримидинил]амино]бензенметансулфонамид

СМИЛЕС Шифра:

О=С(ЦЦ1=ЦЦ=ЦЦ(НЦ2=НЦ=НЦ(Ц3=ЦЦ=ЦЦ=Ц3ОЦ)=Ц2)=Ц1)(Н)=О

ИнЦхи код:

ИнЦхИ=1С/Ц18Х18Н4О3С/ц1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/х2-10,12Х,11Х2,1Х3,(Х2,19,23,24)(Х,20,21,22)

ИнЦхи кључ:

ГГКЦИООСЕЛПМББ-УХФФФАОИСА-Н

Кључна реч:

ЛДЦ000067; ЛДЦ-000067; ЛДЦ 000067

растворљивост: 

Складиштење: 

Опис:

ЛДЦ000067 је моћан и селективан инхибитор ЦДК9. ЛДЦ000067 је инхибирао транскрипцију ин витро на АТП-компетитивни и дозно зависан начин. Профилисање генске експресије ћелија третираних са ЛДЦ000067 показало је селективну редукцију краткотрајних мРНК, укључујући важне регулаторе пролиферације и апоптозе. Анализа де ново синтезе РНК сугерише широку позитивну улогу ЦДК9. На молекуларном и ћелијском нивоу, ЛДЦ000067 је репродуковао ефекте карактеристичне за инхибицију ЦДК9, као што је појачано заустављање РНК полимеразе ИИ на генима и, што је најважније, индукција апоптозе у ћелијама рака. ЛДЦ000067 инхибира ин витро транскрипцију зависну од П-ТЕФб. Индукује апоптозу ин витро и ин виво у комбинацији са БИ 894999.

Циљ: ЦДК9