ЦПДБ0099 | Куизартиниб; АЦ-010220; АЦ-220 | Квизартиниб је инхибитор тирозин киназе 3 повезане са ФМС (ФЛТ3; Кд = 1,6 нМ) и показује високу селективност за ФЛТ3 када се тестира на панелу од 227 додатних киназа. Он инхибира пролиферацију ћелијске линије људске леукемије МВ4-11, која садржи хомозиготну мутацију ФЛТ3-ИТД, са ИЦ50 вредношћу од 0,56 нМ.1 У дози од 1 мг/кг/дан, показало се да квизартиниб продужава преживљавање код миша. модел ФЛТ3-ИТД акутне мијелоичне леукемије и да искоренити туморе у моделу ксенотрансплантата миша зависног од ФЛТ3 у дози од 10 мг/кг. |