Revefenacin

Kemijsko ime:

1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat

Koda SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Koda InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Ključ InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Ključna beseda:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Topnost:Topen v DMSO

Shranjevanje:0 - 4 °C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 °C za daljši čas (meseci).

Opis:

In vitro: Kis revefenacina je 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 in 6,7 nM na človeških receptorjih M1, M2, M3, M4 oziroma M5. V funkcionalnem testu se je pokazalo, da je revefenacin funkcionalni antagonist s konstantami inhibicije, podobnimi vezavnim Ki. Revefenacin zavira tudi z agonistom povzročeno kontrakcijo pripravka trahealnega obroča morskega prašička z afiniteto 0,1 nM, podobno izmerjeni Ki vezavi M3[1]. In Vivo: Pri anesteziranih psih revefenacin skupaj s tiotropijem in glikopironijem povzroči trajno inhibicijo bronhokonstrikcije, ki jo povzroči acetilholin, do 24 ur. Pri anesteziranih podganah inhalirani revefenacin kaže od odmerka odvisno 24-urno bronhoprotekcijo proti bronhokonstrikciji, ki jo povzroča metaholin. Ocenjena 24-urna učinkovitost je 45,0 µg/ml, bronhoprotektivna učinkovitost pa se ohrani po 7 dneh odmerjanja enkrat na dan [2].

Cilj: mAChR