Flibanserin

Kemijsko ime:

1-(2-(4-(3-(trifluorometil)fenil)piperazin-1-il)etil)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on hidroklorid

Koda SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Koda InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Ključ InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Ključna beseda:

Flibanserin, 167933-07-5

Topnost:Topen v DMSO

Shranjevanje:0 - 4 °C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 °C za daljši čas (meseci).

Opis:

Flibanserin je polni agonist receptorja 5-HT1A (Ki = 1 nM) in z manjšo afiniteto kot antagonist receptorja 5-HT2A (Ki = 49 nM) in antagonist ali zelo šibek delni agonist receptorja D4 ( Ki = 4–24 nM). Kljub veliko večji afiniteti flibanserina za receptor 5-HT1A in iz neznanih razlogov flibanserin zaseda receptorja 5-HT1A in 5-HT2A in vivo s podobnimi odstotki. Flibanserin ima tudi nizko afiniteto za receptor 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) in receptor 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), za oba pa se obnaša kot antagonist. Flibanserin prednostno aktivira receptorje 5-HT1A v prefrontalnem korteksu, kar dokazuje regionalno selektivnost, in ugotovljeno je bilo, da poveča ravni dopamina in norepinefrina ter zmanjša raven serotonina v prefrontalnem korteksu podgan, dejanja, za katera je bilo ugotovljeno, da so posredovana z aktivacijo 5-HT1A receptor.[12] Kot tak je bil flibanserin opisan kot dezinhibitor noradrenalina in dopamina (NDDI). Flibanserin je bil odobren avgusta 2015 za zdravljenje žensk pred menopavzo s hipoaktivno motnjo spolne želje (HSDD).

Cilj: 5HT