GSK2982772

Kemijsko ime:

(S)-5-benzil-N-(5-metil-4-okso-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]-[1,4]oksazepin-3-il)-4H-1,2, 4-triazol-3-karboksamid

Koda SMILES:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

Koda InChi:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(2 3-24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24) /t14-/m0/s1

Ključ InChi:

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

Ključna beseda:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

Topnost:Topen v DMSO

Shranjevanje:0 - 4 °C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 °C za daljši čas (meseci).

Opis:

GSK2982772 je močan in selektiven klinični kandidat za kinazo, ki deluje na protein 1 (RIP1) za zdravljenje vnetnih bolezni. GSK2982772 je trenutno v fazi 2a kliničnih študij za psoriazo, revmatoidni artritis in ulcerozni kolitis. GSK2982772 se močno veže na RIP1 z izjemno specifičnostjo kinaze in ima odlično aktivnost pri blokiranju številnih od TNF odvisnih celičnih odzivov. RIP1 se je izkazal kot pomembna kinaza navzgor, za katero je bilo dokazano, da uravnava vnetje tako s posebnimi funkcijami odra kot kinaze.

Cilj: RIP1