BLU-285
Podrobnosti o izdelku
Oznake izdelkov
| Velikost paketa | Razpoložljivost | Cena (USD) |
| 1g | Na zalogi | 900 |
| 5g | Na zalogi | 3600 |
| 10 g | Na zalogi | 6200 |
| Več velikosti | Pridobite ponudbe | Pridobite ponudbe |
Kemijsko ime:
(S)-1-(4-fluorofenil)-1-(2-(4-(6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pirolo[2,1-f][1,2,4) ]triazin-4-il)piperazin-1-il)pirimidin-5-il)etan-1-amin
Koda SMILES:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
Koda InChi:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1
Ključ InChi:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Ključna beseda:
BLU-285, BLU 285, BLU285, avapritinib
Topnost:Topen v DMSO
Shranjevanje:0 - 4 °C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 °C za daljši čas (meseci).
Opis:
Avapritinib (BLU-285) je pokazal biokemično aktivnost in vitro na mutantnem encimu eksona 17 KIT, KIT D816V (IC50=0,27 nM). Celično aktivnost avapritiniba na mutantih KIT D816 merijo z avtofosforilacijo v celični liniji humane mastocitne levkemije HMC1.2 in celični liniji mišjega mastocitoma P815 z IC50=4 oziroma 22 nM. V celicah Kasumi-1 pri (8;21) pozitivni AML celični liniji z mutacijo KIT eksona 17 N822K avapritinib močno zavira mutantno avtofosforilacijo KIT N822K (IC50=40 nM), signalizacijo navzdol in celično proliferacijo (IC50= 75 nM) [1].
Cilj: KIT
