GLPG0187

Kemijsko ime:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- il)amino)-2-((4-metoksifenil)sulfonamido)propanojska kislina

Koda SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Koda InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Ključ InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Ključna beseda:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Topnost:Topen v DMSO

Shranjevanje:0 - 4 °C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 °C za daljši čas (meseci).

Opis:

V testu trdne faze GLPG0187 kaže selektivnost za več integrinskih receptorjev RGD z IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM za αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 in α5β1. GLPG0187 je močan zaviralec osteoklastične resorpcije kosti in angiogeneze. Zdravljenje z GLPG0187 odvisno od odmerka poveča razmerje E-kadherin/vimentin, zaradi česar postanejo celice bolj epitelijski, sesilni fenotip. GLPG0187 odvisno od odmerka zmanjša velikost visoke subpopulacije celic raka prostate z aldehid dehidrogenazo [1]. Zdravljenje z GLPG0187 povzroči zaokroževanje in strjevanje celic. GLPG0187 kaže znatno zmanjšanje migracije tumorskih celic, odvisno od odmerka. GLPG0187 v vseh koncentracijah bistveno zmanjša celično proliferacijo [2].

Cilj: αvβ1