PQR530
Podrobnosti o izdelku
Oznake izdelkov
| Velikost paketa | Razpoložljivost | Cena (USD) |
| 100 mg | Na zalogi | 500 |
| 500 mg | Na zalogi | 800 |
| 1g | Na zalogi | 1200 |
| Več velikosti | Pridobite ponudbe | Pridobite ponudbe |
Kemijsko ime:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amin
Koda SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Koda InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Ključ InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Ključna beseda:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Topnost:Topen v DMSO
Shranjevanje:0 - 4 °C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 °C za daljši čas (meseci).
Opis:
PQR530 je zelo močan dvojni zaviralec pan-PI3K/mTORC1/2. PQR530 je zaviral fosforilacijo protein kinaze B (PKB, pSer473) in ribosomskega proteina S6 (pS6, pSer235/236) z vrednostmi IC50 0,07 µM. PQR530 je pokazal odlično selektivnost v široki paleti kinaz, kot tudi odlično selektivnost v primerjavi z nepovezanimi receptorskimi encimi in ionskimi kanali. Poleg tega je PQR530 pokazal moč v skupini 44 rakavih celičnih linij (NTRC OncolinesTM) za preprečevanje rasti rakavih celic (srednja vrednost za GI50 426 nM). Peroralna uporaba PQR530 pri miših je povzročila odmerku sorazmerno farmakokinetiko in pokazala dobro peroralno biološko uporabnost ter odlično prodiranje v možgane.
Cilj: PI3K/mTOR
