Revefenacin

Chemický názov:

1-(2-(3-((4-karbamoylpiperidin-1-yl)metyl)-N-metylbenzamido)etyl)piperidin-4-yl[1,1'-bifenyl]-2-ylkarbamát

SMILES kód:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi kód:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Kľúč InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

kľúčové slovo:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO

Úložný priestor:0 - 4°C krátkodobo (dni až týždne), alebo -20°C dlhodobo (mesiace).

Popis:

In vitro: Kis refefenacínu sú 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 a 6,7 ​​nM na ľudských M1, M2, M3, M4 a M5 receptoroch. Vo funkčnom teste sa ukázalo, že refefenacín je funkčný antagonista s inhibičnými konštantami podobnými väzbovým Ki. Revfenacín tiež inhibuje agonistom indukovanú kontrakciu preparátu izolovaného tracheálneho krúžku morčiat s afinitou 0,1 nM, podobne ako namerané M3 biding Ki[1]. In vivo: U psov v anestézii refefenacín spolu s tiotropiom a glykopyróniom spôsobujú trvalú inhibíciu bronchokonstrikcie vyvolanej acetylcholínom až na 24 hodín. U anestetizovaných potkanov vykazuje inhalovaný refefenacín 24-hodinovú bronchoprotekciu proti bronchokonstrikcii vyvolanej metacholínom v závislosti od dávky. Odhadovaná 24-hodinová účinnosť je 45,0 µg/ml a bronchoprotektívna účinnosť sa udržiava po 7 dňoch dávkovania raz denne[2].

Cieľ: mAChR