flibanserín

Chemický názov:

1-(2-(4-(3-(trifluórmetyl)fenyl)piperazín-1-yl)etyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ón hydrochlorid

SMILES kód:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi kód:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12 -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Kľúč InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

kľúčové slovo:

Flibanserin, 167933-07-5

Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO

Úložný priestor:0 - 4°C krátkodobo (dni až týždne), alebo -20°C dlhodobo (mesiace).

Popis:

Flibanserín je úplný agonista receptora 5-HT1A (Ki = 1 nM) a s nižšou afinitou ako antagonista receptora 5-HT2A (Ki = 49 nM) a antagonista alebo veľmi slabý čiastočný agonista receptora D4 ( Ki = 4-24 nM). Napriek oveľa väčšej afinite flibanserínu k 5-HT1A receptoru a z neznámych dôvodov, flibanserín obsadzuje 5-HT1A a 5-HT2A receptory in vivo s podobným percentom. Flibanserín má tiež nízku afinitu k 5-HT2B receptoru (Ki = 89,3 nM) a 5-HT2C receptoru (Ki = 88,3 nM), pričom oba sa správa ako antagonista. Flibanserín prednostne aktivuje 5-HT1A receptory v prefrontálnom kortexe, čo demonštruje regionálnu selektivitu, a zistilo sa, že zvyšuje hladiny dopamínu a norepinefrínu a znižuje hladiny serotonínu v prefrontálnom kortexe potkanov, čo sú účinky, ktoré sú sprostredkované aktiváciou 5-HT1A receptor.[12] Ako taký bol flibanserín opísaný ako norepinefrín-dopamínový disinhibítor (NDDI). Flibanserín bol schválený v auguste 2015 na liečbu premenopauzálnych žien s poruchou hypoaktívnej sexuálnej túžby (HSDD).

Cieľ: 5HT