prenyl transferáza

CAT #	Názov produktu	Popis
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 je silný inhibítor prenyl transferázy. AZD-3409 vykazoval vyššiu účinnosť ako lonafarnib. Priemerná IC(50) pre cytotoxicitu AZD3409 bola 510 v bunkách MEF, 10 600 v bunkách A549 a 6 170 v bunkách MCF7. V týchto bunkách sa IC(50) pre FTázovú aktivitu AZD3409 pohybovala od 3,0 do 14,2 nM a lonafarnibu od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 inhibuje farnezyláciu vo vyššej miere ako geranylgeranyláciu. Inhibícia farnezylácie aj geranylgeranylácie nemohli korelovať s antiproliferačnou aktivitou lieku. AZD3409 môže byť aktívny pri karcinóme prsníka rezistentnom na gefitinib.